Farmacología · Benzodiacepinas
Diazepam !
Benzodiacepina de acción larga para ansiedad, abstinencia alcohólica, espasmos y convulsiones. Ella y sus metabolitos activos duran días en el cuerpo.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el propio diazepam unido al receptor GABA-A humano (α1β2γ2) junto con GABA.
Mecanismo de acción
El diazepam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A y hace que el GABA abra el canal de cloruro con más frecuencia. La inhibición adicional produce efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes musculares, anticonvulsivantes y amnésicos. El hígado lo transforma en metabolitos activos (desmetildiazepam, temazepam y oxazepam), por eso su efecto dura mucho.
- Se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A
- El GABA abre el canal de cloruro con más frecuencia
- Entra cloruro y la neurona queda inhibida
- Se calman la ansiedad, el espasmo muscular y las convulsiones
Farmacocinética
- Absorción
- Más del 90% se absorbe por vía oral; pico en 1 a 1,5 horas; la comida retrasa la absorción
- Metabolismo
- En el hígado por CYP3A4 y CYP2C19 a desmetildiazepam y temazepam, activos, y luego a oxazepam
- Vida media
- Hasta 48 horas el diazepam y hasta 100 horas el desmetildiazepam
- Inicio y duración
- Rápido tras la inyección intravenosa
Indicaciones
- Trastornos de ansiedad y alivio breve de la ansiedad Trastorno de ansiedad generalizada →
- Abstinencia alcohólica aguda (agitación, temblor, delirium tremens) Abstinencia alcohólica y delirium tremens →
- Estado epiléptico, como tratamiento coadyuvante (inyección) Estado epiléptico →
- Espasmo muscular, espasticidad y tétanos, como coadyuvante Tétanos →
- Sedación antes de endoscopia, cardioversión o cirugía (inyección)
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y cansancio
- Inestabilidad (ataxia) y debilidad muscular
- Confusión y problemas de memoria, sobre todo en personas mayores
- Dolor y flebitis en el sitio de inyección
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al diazepam
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho
- Miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño (vía oral)
- Insuficiencia hepática grave (vía oral)
- Lactantes menores de 6 meses (vía oral)
Interacciones clave
- Opioides
- Sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte
- Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
- Más sedación y más depresión respiratoria
- Inhibidores de CYP3A4 y CYP2C19 (cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazol)
- Sedación más intensa y prolongada
- Fenitoína
- Puede disminuir la eliminación de la fenitoína
Qué se vigila
- Respiración, saturación de oxígeno y nivel de conciencia, sobre todo tras dosis intravenosas
- Presión arterial durante el uso intravenoso
- Acumulación y caídas en personas mayores
- Signos de uso indebido o dependencia con el uso prolongado
Administración y seguridad
- IV: se inyecta lentamente en una vena grande, nunca en las venas pequeñas de la mano o la muñeca
- No se mezcla ni se diluye con otras soluciones o fármacos en la jeringa o la bolsa
- Se evita la inyección intraarterial y la extravasación
- Equipo para vía aérea y ventilación listo antes del uso intravenoso
- Contiene alcohol bencílico: riesgo de síndrome de jadeo en prematuros
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis, valorar el nivel de conciencia, la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno
- Preguntar por opioides, alcohol y otros sedantes
- Prevenir caídas, sobre todo en personas mayores (inestabilidad, confusión)
- Enseñar a no conducir ni beber alcohol y a no suspender el medicamento de golpe
- Revisar el sitio de inyección por enrojecimiento, dolor o hinchazón
Embarazo y lactancia
El uso al final del embarazo puede causar sedación y abstinencia en el recién nacido, que se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el diazepam actúa tanto tiempo con el uso regular?
Su metabolito activo, el desmetildiazepam, tiene una vida media de hasta unas 100 horas.
¿En qué venas no se inyecta el diazepam intravenoso y por qué?
En las venas pequeñas de la mano o la muñeca, por riesgo de trombosis, flebitis e irritación.
¿Cuáles son tres usos del diazepam en urgencias?
Estado epiléptico, abstinencia alcohólica y espasmos del tétanos.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DIAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DIAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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