Farmacología · Benzodiacepinas
Alprazolam !
Triazolobenzodiacepina para el trastorno de pánico y la ansiedad. Preocupan en especial la ansiedad entre dosis, la dependencia y la abstinencia.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el propio alprazolam unido al receptor GABA-A humano (α1β3γ2L) con GABA.
Mecanismo de acción
El alprazolam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A y hace que el GABA abra el canal de cloruro con más frecuencia, lo que reduce la ansiedad y las crisis de pánico. La CYP3A4 lo degrada, por eso los inhibidores potentes de CYP3A elevan mucho sus niveles.
- Se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A
- El GABA abre el canal de cloruro con más frecuencia
- Se amortiguan los circuitos del miedo: menos crisis de pánico
Farmacocinética
- Absorción
- Pico de 1 a 2 horas tras la dosis oral
- Metabolismo
- Por CYP3A4 a 4-hidroxi- y alfa-hidroxialprazolam
- Vida media
- Unas 11 horas de media, con gran variación
Indicaciones
- Trastorno de pánico, con o sin agorafobia Trastorno de pánico →
- Trastorno de ansiedad generalizada (corto plazo) Trastorno de ansiedad generalizada →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y aturdimiento
- Falta de coordinación
- Problemas de memoria
- Ansiedad entre dosis o al amanecer en el trastorno de pánico
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a las benzodiacepinas
- Uso con inhibidores potentes de CYP3A como ketoconazol o itraconazol
Interacciones clave
- Opioides
- Sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte
- Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
- Más sedación y más depresión respiratoria
- Inhibidores potentes de CYP3A (ketoconazol, itraconazol)
- Niveles mucho más altos de alprazolam: contraindicado
- Inductores de CYP3A (carbamazepina, fenitoína)
- Niveles más bajos de alprazolam
- Digoxina
- Pueden subir los niveles de digoxina
Qué se vigila
- Sedación y respiración, sobre todo con opioides
- Signos de uso indebido, aumento de dosis o recetas anticipadas
- Síntomas de abstinencia durante la retirada
Administración y seguridad
- Vía oral; las tabletas de liberación inmediata y prolongada no son intercambiables
- Medicamento controlado: se guarda bajo llave y se lleva conteo
- Se retira de forma gradual
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis, valorar el nivel de conciencia, la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno
- Preguntar por opioides, alcohol y otros sedantes
- Prevenir caídas, sobre todo en personas mayores (inestabilidad, confusión)
- Enseñar a no conducir ni beber alcohol y a no suspender el medicamento de golpe
- Enseñar a evitar la toronja y a informar de cualquier medicamento nuevo (CYP3A)
Embarazo y lactancia
El uso al final del embarazo puede causar sedación y abstinencia en el recién nacido, que se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué antifúngicos están contraindicados con el alprazolam y por qué?
Ketoconazol e itraconazol: bloquean la CYP3A4 y elevan mucho los niveles de alprazolam.
¿Qué es la ansiedad entre dosis con el alprazolam?
Ansiedad al amanecer o entre tomas en el trastorno de pánico, cuando bajan los niveles.
¿Qué puede causar una reducción rápida de la dosis de alprazolam?
Reacciones de abstinencia, incluso convulsiones.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ALPRAZOLAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6HUO: CryoEM structure of human full-length heteromeric alpha1beta3gamma2L GABA(A)R in complex with alprazolam (Xanax), GABA and megabody Mb38. (RCSB Protein Data Bank, 2019).
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