Farmacología · Agonistas muscarínicos (colinérgicos)
Cevimelina !
Agonista muscarínico oral que aumenta la saliva en personas con boca seca por síndrome de Sjögren.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura de la cevimelina unida a su receptor. La figura muestra iperoxo, un agonista potente de investigación, en el bolsillo de la acetilcolina (ortostérico) del receptor muscarínico M3 humano activo, el subtipo de glándulas, ojo y vejiga que estimula la cevimelina.
Mecanismo de acción
La cevimelina activa de preferencia los receptores muscarínicos M1 y M3 de las glándulas salivales y lagrimales y produce un aumento duradero de la saliva. El síndrome de Sjögren es una enfermedad autoinmune que daña estas glándulas; el fármaco solo sirve si aún queda tejido glandular funcional.
- Activa receptores M1 y M3 de las glándulas salivales
- Las células glandulares secretan más saliva
- La boca seca mejora mientras quede tejido glandular
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe rápido por vía oral; la comida enlentece la absorción
- Metabolismo
- En el hígado por CYP2D6 y CYP3A4
- Vida media
- Unas 5 horas
Indicaciones
- Boca seca en el síndrome de Sjögren Enfermedad de Sjögren →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sudoración excesiva
- Náuseas
- Rinitis
- Diarrea
- Exceso de salivación y micción frecuente
Contraindicaciones
- Asma no controlada
- Cuando la miosis no es deseable: iritis aguda o glaucoma de ángulo estrecho
- Hipersensibilidad a la cevimelina
Interacciones clave
- Betabloqueadores
- Posibles trastornos de la conducción cardiaca
- Inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4
- Metabolismo más lento y más efectos adversos; precaución también en personas sin actividad de CYP2D6
- Fármacos antimuscarínicos
- Efectos opuestos
Qué se vigila
- Frecuencia y ritmo cardiacos en cardiopatía
- Respiración en asma o EPOC
- Hidratación si hay sudoración intensa
Administración y seguridad
- Por vía oral; la comida enlentece su absorción
- Se aconseja agua adicional si la sudoración es intensa
Cuidados de enfermería
- Advertir sobre visión borrosa nocturna y conducir
- Enseñar a beber agua adicional si suda mucho
- Preguntar por asma, glaucoma y cardiopatía antes de iniciar
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados en embarazadas; se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué subtipos de receptor prefiere la cevimelina?
Los receptores muscarínicos M1 y M3.
¿Por qué debe quedar algo de tejido salival para que la cevimelina funcione?
Estimula las células glandulares que existen; no reemplaza glándulas destruidas.
¿Qué enfermedades oculares la contraindican?
La iritis aguda y el glaucoma de ángulo estrecho, en los que la miosis no es deseable.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CEVIMELINE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cevimeline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 11 (McGraw Hill, 2023).
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