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Cicloserina !

Antituberculoso de segunda línea antiguo que bloquea el uso de D-alanina en la pared. Su problema es el cerebro: depresión, psicosis y convulsiones.

Actualizado 2026-11-01

  • Grupo: Antituberculosos
  • Enzima: Alanina racemasa y D-alanina–D-alanina ligasa
  • Código ATC: J04AB01
  • Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: Cs

La figura muestra D-cicloserina fosforilada (con ADP) en la D-alanina–D-alanina ligasa de Escherichia coli, la misma familia de enzimas que en las micobacterias.

Diana en 3D: Alanina racemasa y D-alanina–D-alanina ligasa. Estructura PDB 4C5A (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

Mecanismo de acción

La cicloserina es un análogo estructural de la D-alanina. Bloquea la alanina racemasa (que fabrica D-alanina) y la D-alanina–D-alanina ligasa (que une dos D-alaninas para el peptidoglucano), de modo que no se puede construir la pared. En aislamientos clínicos de M. tuberculosis la resistencia afecta sobre todo al gen de la alanina racemasa.

  1. La cicloserina imita a la D-alanina
  2. Bloquea la alanina racemasa y la D-Ala–D-Ala ligasa
  3. No se puede construir el peptidoglucano

Farmacocinética

Absorción
Casi completa por vía oral
Distribución
Amplia, incluidos líquido cefalorraquídeo y cerebro
Eliminación
Orina, en gran parte sin cambios; se acumula en la insuficiencia renal
Vida media
Unas 9 horas

Indicaciones

  • Tuberculosis multirresistente o resistente a rifampicina, en esquemas largos Tuberculosis →
  • Rara vez, infección urinaria cuando fallan las opciones habituales

Efectos adversos

Frecuentes

  • Cefalea, somnolencia, mareo
  • Confusión, irritabilidad, dificultad para concentrarse
  • Erupción alérgica

Contraindicaciones

  • Epilepsia
  • Depresión, ansiedad grave o psicosis
  • Insuficiencia renal grave
  • Consumo excesivo de alcohol
  • Hipersensibilidad a la cicloserina

Interacciones clave

Alcohol
Aumenta el riesgo de convulsiones
Etionamida
Suma toxicidad sobre el sistema nervioso
Isoniazida
Más mareo y somnolencia

Qué se vigila

  • Ánimo, ideas de autolesión y conducta en cada control
  • Niveles en sangre donde estén disponibles, sobre todo con daño renal
  • Función renal, hemograma y pruebas hepáticas

Administración y seguridad

  • Por vía oral
  • Puede darse piridoxina contra la neurotoxicidad, aunque su valor preventivo no está demostrado
  • En personas en hemodiálisis se administra después de cada sesión

Cuidados de enfermería

  • Tamice depresión e ideas suicidas antes y durante el tratamiento
  • Pida a la familia que informe cambios de conducta, confusión o convulsiones
  • Indique evitar el alcohol
  • Revise la creatinina con regularidad

Embarazo y lactancia

Se usa solo si el beneficio justifica el riesgo para el feto; los estudios en animales no mostraron efecto teratogénico.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Qué aminoácido imita la cicloserina?

La D-alanina; bloquea la alanina racemasa y la D-alanina–D-alanina ligasa.

¿Qué efectos adversos limitan la cicloserina?

Los neuropsiquiátricos: depresión, ideas suicidas, psicosis y convulsiones.

¿Cuáles son dos contraindicaciones de la cicloserina?

Dos de estas: epilepsia, depresión o psicosis, insuficiencia renal grave, consumo excesivo de alcohol.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - CYCLOSERINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 65 (McGraw Hill, 2023).

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