Farmacología · Antídotos específicos
Cloruro de metiltioninio (azul de metileno) !
Colorante azul que convierte la metahemoglobina de nuevo en hemoglobina normal. Se evita en el déficit de G6PD y con fármacos serotoninérgicos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Azul de metileno
Mecanismo de acción
En la metahemoglobinemia el hierro del hemo está oxidado al estado férrico (Fe³⁺) y no transporta oxígeno. Dentro del glóbulo rojo, una reductasa dependiente de NADPH convierte el azul de metileno en leucoazul de metileno, que devuelve el hierro al estado ferroso (Fe²⁺). Como la vía necesita NADPH de la vía de las pentosas fosfato, falla, y puede causar hemólisis, en el déficit de G6PD. El azul de metileno además es un potente inhibidor de la monoaminooxidasa.
- Un oxidante convierte el Fe²⁺ del hemo en Fe³⁺: metahemoglobina
- La reductasa con NADPH convierte el azul de metileno en leucoazul
- El leucoazul reduce el Fe³⁺ de nuevo a Fe²⁺
- La hemoglobina vuelve a llevar oxígeno; cede la cianosis
Farmacocinética
- Metabolismo
- Se conjuga sobre todo por enzimas UGT en el hígado; metabolismo menor por citocromo P450
- Eliminación
- Por la orina y las heces, que se tiñen de azul verdoso
- Vida media
- Alrededor de 24 horas
- Inicio y duración
- El efecto máximo suele llegar en 30 minutos
Indicaciones
- Metahemoglobinemia adquirida sintomática, por ejemplo por nitroprusiato de sodio o benzocaína (incluida la benzocaína usada para adulterar drogas) Metahemoglobinemia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Orina y heces azul verdosas, piel azulada
- Cefalea
- Náuseas, dolor abdominal y diarrea
- Potasio y magnesio bajos
- Dolor o irritación en el sitio de infusión
Contraindicaciones
- Déficit de G6PD (riesgo de hemólisis y el fármaco puede no funcionar)
- Hipersensibilidad grave al azul de metileno u otros colorantes tiazínicos
Interacciones clave
- ISRS, IRSN, IMAO y opioides
- Síndrome serotoninérgico grave o mortal, porque el azul de metileno inhibe la monoaminooxidasa
- Oximetría de pulso y pruebas de orina con indicador azul
- El colorante da lecturas de saturación falsamente bajas y puede alterar las tiras reactivas
Qué se vigila
- Nivel de metahemoglobina por cooximetría en una muestra de gases
- Hemoglobina y signos de hemólisis
- Estado neurológico y signos de toxicidad serotoninérgica
Administración y seguridad
- Infusión intravenosa lenta por una vena permeable; nunca por vía subcutánea
- Se diluye en dextrosa al 5%; se evita la solución salina porque el cloruro reduce su solubilidad
- Puede repetirse una dosis después de alrededor de una hora si persiste la metahemoglobinemia; si fallan dos dosis se consideran otros tratamientos
- En Colombia está registrado como ayuda diagnóstica y no como antídoto, lo que puede limitar el acceso
Cuidados de enfermería
- Preguntar por déficit de G6PD y medicamentos serotoninérgicos antes de administrarlo
- No confiar en la oximetría de pulso; usar cooximetría arterial
- Revisar el sitio de infusión
- Avisar al paciente que la orina y las heces se teñirán de azul verdoso
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal y en general no se recomienda en el embarazo ni la lactancia, salvo que la metahemoglobinemia ponga en riesgo la vida.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cómo reduce el azul de metileno la metahemoglobina?
Una reductasa dependiente de NADPH lo convierte en leucoazul de metileno, que reduce el Fe³⁺ a Fe²⁺.
¿Por qué está contraindicado el azul de metileno en el déficit de G6PD?
Estos pacientes no generan suficiente NADPH, por lo que puede no funcionar y desencadenar hemólisis.
¿Qué combinación con azul de metileno puede causar síndrome serotoninérgico?
ISRS, IRSN, IMAO y opioides, porque el azul de metileno inhibe la monoaminooxidasa.
¿Por qué la oximetría de pulso no es fiable durante el tratamiento?
El colorante interfiere con la lectura y subestima la saturación; se usa la cooximetría.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - METHYLENE BLUE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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