Farmacología · Antieméticos antagonistas de la dopamina y procinéticos
Domperidona !
Un bloqueador D2 que alivia las náuseas y acelera el estómago casi sin entrar al cerebro. Su riesgo es el corazón: prolongación del QT y arritmias.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura de domperidona unida al D2; la figura muestra haloperidol en el mismo bolsillo de la dopamina del receptor D2 humano.
Mecanismo de acción
La domperidona bloquea los receptores D2 de dopamina con poca acción sobre otros receptores. En el estómago retira el freno de la dopamina sobre la liberación de acetilcolina de las neuronas entéricas, de modo que el vaciamiento gástrico se acelera. No cruza con facilidad la barrera hematoencefálica, pero llega a las zonas del cerebro que quedan fuera de ella: la zona gatillo quimiorreceptora (menos náuseas), la hipófisis (más prolactina) y el centro de la temperatura. Por eso causa pocos efectos extrapiramidales en comparación con la metoclopramida.
- Bloquea los D2 del intestino y de la zona gatillo quimiorreceptora
- Más liberación de acetilcolina acelera el vaciamiento gástrico
- Casi no cruza la barrera hematoencefálica: pocos efectos extrapiramidales
- El bloqueo D2 en la hipófisis eleva la prolactina
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe rápido por vía oral; niveles máximos en una media hora.
- Metabolismo
- En el hígado, por CYP3A4 (N-desalquilación e hidroxilación); los inhibidores del CYP3A4 elevan sus niveles.
- Eliminación
- Los metabolitos salen cerca de dos tercios por las heces y un tercio por la orina.
- Vida media
- Unas 7 horas.
Indicaciones
- Alivio de las náuseas y los vómitos (en la Unión Europea, restringida a este uso, en dosis bajas y por periodos cortos).
- Gastroparesia, donde está disponible. Gastroparesia (vaciamiento gástrico retardado) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Prolactina alta: galactorrea, ginecomastia, amenorrea, impotencia
Contraindicaciones
- Insuficiencia hepática moderada o grave
- Trastornos de la conducción cardíaca o cardiopatía de base como la insuficiencia cardíaca
- Uso con fármacos que prolongan el QT o con inhibidores potentes del CYP3A4
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP3A4
- Menor degradación de la domperidona, niveles más altos y más riesgo de arritmia; la combinación está contraindicada.
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Prolongación del QT sumada; la combinación está contraindicada.
Qué se vigila
- ECG y electrolitos en pacientes con riesgo cardíaco
- Duración del tratamiento, que se mantiene corta
- Síntomas mamarios o cambios menstruales (prolactina)
Administración y seguridad
- Vía oral o rectal; la forma inyectable se retiró en 1985 por sus efectos cardíacos
- Se usa en la dosis eficaz más baja y por el menor tiempo, por lo general no más de una semana
- Antes de iniciar se revisa la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolongan el QT e inhibidores del CYP3A4
Cuidados de enfermería
- Preguntar por enfermedad cardíaca, desmayos y palpitaciones antes de la primera dosis
- Revisar la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolongan el QT o inhiben el CYP3A4
- Enseñar al paciente a avisar de inmediato si presenta palpitaciones o desmayos
- Explicar que el tratamiento es corto
Embarazo y lactancia
Los datos son limitados; el médico tratante sopesa el riesgo frente al beneficio.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la domperidona causa menos efectos extrapiramidales que la metoclopramida?
No cruza con facilidad la barrera hematoencefálica, así que casi no llega a los ganglios basales.
¿Cómo puede actuar la domperidona en la zona gatillo quimiorreceptora si casi no entra al cerebro?
La zona gatillo del área postrema está fuera de la barrera hematoencefálica.
¿Qué riesgo grave llevó a la Unión Europea a restringir la domperidona a un uso corto y en dosis bajas para náuseas y vómitos?
El riesgo cardíaco: prolongación del QT, arritmias ventriculares graves y muerte súbita cardíaca.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Domperidone-containing medicines - referral | European Medicines Agency (EMA) (European Medicines Agency (EMA), 2014); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 54 (McGraw Hill, 2023); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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