Farmacología · Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)

Ondansetrón !

El setrón más usado: bloquea los receptores 5-HT3 de la serotonina para prevenir el vómito por quimioterapia y cirugía. Su riesgo clave es alargar el QT.

Actualizado 2026-11-01

• Grupo: Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)
• Canal iónico: Receptor 5-HT3A de serotonina
• Código ATC: A04AA01
• Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

⇅Receptor 5-HT3A de serotoninaOndansetrón

ⓘ La estructura de criomicroscopía electrónica es el receptor 5-HT3A de ratón con ondansetrón en el bolsillo de la serotonina entre dos subunidades; el bolsillo del receptor humano es muy parecido.

Mecanismo de acción

El ondansetrón es un antagonista selectivo del receptor 5-HT3, un canal catiónico activado por serotonina. Tras la quimioterapia, la radioterapia o la cirugía, las células enterocromafines del intestino liberan serotonina, que excita las aferentes del vago a través de los receptores 5-HT3; la señal llega al núcleo del tracto solitario y al área postrema y desencadena el vómito. El ondansetrón ocupa el sitio de la serotonina y mantiene el canal cerrado, en la periferia y en el tronco encefálico. No bloquea los receptores de dopamina ni acelera el intestino.

1. La quimioterapia hace que las células enterocromafines liberen serotonina
2. La serotonina abre canales 5-HT3 en el vago y en el tronco encefálico
3. El ondansetrón ocupa el bolsillo de la serotonina y cierra el canal
4. No se dispara el reflejo del vómito

Farmacocinética

Absorción

Se administra por vía oral (tabletas, tabletas bucodispersables, solución) o intravenosa.

Distribución

Se une a las proteínas plasmáticas en un 70–76 % aproximadamente.

Metabolismo

Extenso en el hígado por varias enzimas CYP, sobre todo CYP3A4 y CYP1A2; el CYP2D6 tiene un papel menor.

Eliminación

Sobre todo como metabolitos en la orina; solo cerca del 5 % sale sin cambios.

Vida media

Unas 4 horas en adultos con cáncer; más larga en adultos mayores y mucho más en la insuficiencia hepática.

Indicaciones

• Prevención de náuseas y vómitos por quimioterapia emetógena, por lo general con dexametasona y, en esquemas muy emetógenos, con un antagonista NK1.
• Prevención de náuseas y vómitos posoperatorios.
• Náuseas y vómitos por radioterapia.
• Vómitos en niños con gastroenteritis aguda, para permitir la rehidratación oral (uso fuera de ficha técnica). Gastroenteritis aguda (viral) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Cefalea
• Estreñimiento
• Diarrea y fiebre
• Elevación transitoria de las transaminasas

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al ondansetrón
• Uso con apomorfina (hipotensión profunda y pérdida de la conciencia)
• Síndrome de QT largo congénito (se evita)

Interacciones clave

Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, antipsicóticos, macrólidos, metadona)

Prolongación del QT sumada y riesgo de torsades de pointes.

ISRS, IRSN, IMAO, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, azul de metileno intravenoso

Síndrome serotoninérgico.

Apomorfina

Hipotensión profunda y pérdida de la conciencia; la combinación está contraindicada.

Inductores potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina)

Aclaramiento más rápido y niveles más bajos de ondansetrón.

Tramadol

Menor alivio del dolor con tramadol en ensayos pequeños.

Qué se vigila

• ECG en pacientes con potasio o magnesio bajos, insuficiencia cardíaca, bradiarritmias u otros fármacos que prolongan el QT
• Potasio y magnesio antes y durante el tratamiento en quienes tienen riesgo
• Ruidos intestinales y distensión abdominal tras cirugía abdominal
• Signos de síndrome serotoninérgico si se combina con fármacos serotoninérgicos

Administración y seguridad

• Las dosis intravenosas se infunden a la velocidad que fija la ficha técnica; administrarlas más rápido aumenta el riesgo de dolor torácico por espasmo coronario
• No se mezcla con soluciones alcalinas, en las que puede precipitar; se diluye solo en líquidos compatibles
• Las tabletas bucodispersables se disuelven en la lengua y son útiles cuando el paciente no puede tragar; algunas contienen fenilalanina
• No estimula el intestino ni reemplaza la succión nasogástrica

Cuidados de enfermería

• Revisar potasio, magnesio y fármacos que prolongan el QT antes de la dosis; ECG basal en pacientes de alto riesgo
• Administrarlo antes de iniciar la quimioterapia, para que actúe antes de que se libere la serotonina
• Preguntar por estreñimiento y cefalea, las molestias más frecuentes
• Vigilar agitación, temblor, sudoración o fiebre si el paciente también recibe ISRS, IRSN u opioides como el fentanilo
• Tras cirugía abdominal, vigilar los ruidos intestinales y la distensión, porque el ondansetrón puede ocultar un íleo

Embarazo y lactancia

Los estudios sobre malformaciones, incluidas las hendiduras orales, dan resultados contradictorios; se usa en el embarazo cuando el beneficio supera un riesgo incierto.

Póngase a prueba

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Fármacos relacionados

• Metoclopramida
• Dexametasona
• Aprepitant

Enfermedades relacionadas

• Gastroenteritis aguda (viral)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ondansetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Key points from the evidence | Management of vomiting in children and young people with gastroenteritis: ondansetron | Advice | NICE (National Institute for Health and Care Excellence (NICE), 2014); RCSB PDB - 6W1M: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Ondansetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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