Farmacología · Cannabinoides (antieméticos y estimulantes del apetito)
Dronabinol !
THC sintético en cápsulas. Alivia el vómito por quimioterapia cuando fallan los fármacos habituales y abre el apetito en el sida, con efectos psicoactivos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Delta-9-tetrahidrocannabinol (THC)
No existe una estructura de dronabinol unido al CB1; la figura muestra AM11542, un análogo sintético con el mismo esqueleto del THC, en el bolsillo ortostérico del receptor CB1 humano.
Mecanismo de acción
El dronabinol es delta-9-tetrahidrocannabinol sintetizado químicamente, el principal compuesto psicoactivo del cannabis. Es un agonista de baja eficacia de los receptores CB1 y CB2. La activación de los CB1 del tronco encefálico y del hipotálamo reduce las náuseas y el vómito y aumenta el apetito; los mismos receptores en la corteza y el sistema límbico producen euforia, sedación, alteraciones de la percepción y, a veces, ansiedad o paranoia. También tiene efectos simpaticomiméticos centrales (taquicardia).
- El dronabinol (THC sintético) se absorbe y llega al cerebro
- Activa los receptores CB1 del tronco encefálico y del hipotálamo
- Bajan las náuseas y sube el apetito
- Los CB1 de la corteza y el sistema límbico causan euforia y sedación
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe un 90–95 % por vía oral, pero solo un 10–20 % llega a la circulación por el metabolismo de primer paso y su alta liposolubilidad.
- Distribución
- Volumen de distribución muy grande (liposoluble); cerca del 97 % se une a proteínas junto con sus metabolitos.
- Metabolismo
- Gran metabolismo de primer paso en el hígado, sobre todo por hidroxilación (participan CYP2C9 y CYP3A4); el metabolito principal, el 11-hidroxi-THC, también es activo.
- Vida media
- Vida media inicial de unas 4 horas y terminal de 25–36 horas.
- Inicio y duración
- Actúa en 0,5–1 hora; los efectos psicoactivos duran 4–6 horas, mientras que el efecto sobre el apetito puede durar 24 horas.
Indicaciones
- Anorexia con pérdida de peso en adultos con sida. Infección por VIH y sida →
- Náuseas y vómitos por quimioterapia que no han respondido a los antieméticos convencionales.
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y somnolencia
- Euforia, pensamiento anormal y reacciones paranoides
- Dolor abdominal, náuseas y vómito
- Taquicardia
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al dronabinol o al aceite de sésamo (de las cápsulas)
Interacciones clave
- Alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos y otros depresores del SNC
- Sedación y depresión del SNC sumadas.
- Anfetaminas, simpaticomiméticos, atropina, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos y otros anticolinérgicos
- Taquicardia, hipertensión y somnolencia sumadas.
- Inhibidores del CYP2C9 y del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, jugo de toronja) o inductores
- Los inhibidores elevan los niveles y los efectos adversos del dronabinol; los inductores reducen su efecto.
- Fármacos muy unidos a proteínas y de margen estrecho (warfarina, ciclosporina, anfotericina B)
- Posible desplazamiento de las proteínas plasmáticas; se vigilan sus efectos.
Qué se vigila
- Ánimo, pensamiento y síntomas psiquiátricos, sobre todo al inicio y tras aumentar la dosis
- Presión arterial, frecuencia cardíaca y desmayos en personas con cardiopatía
- Signos de mal uso
- Peso y apetito en la pérdida de peso asociada al sida
Administración y seguridad
- Cápsulas orales (en aceite de sésamo) o solución oral
- Es una sustancia controlada: su almacenamiento y registro siguen la normativa local
- El paciente no conduce ni opera maquinaria hasta saber cómo le afecta
Cuidados de enfermería
- Preguntar por antecedentes psiquiátricos, convulsiones, cardiopatía y consumo previo de sustancias antes de iniciar
- Comprobar si hay alergia al sésamo
- Vigilar mareo y caídas, sobre todo en adultos mayores
- Enseñar al paciente a evitar el alcohol y otros sedantes y a avisar si cambia su ánimo o empeora el vómito
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal y se evita en el embarazo; el consumo de cannabis en el embarazo se ha asociado con desenlaces fetales adversos.
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¿Qué es químicamente el dronabinol?
Delta-9-tetrahidrocannabinol (THC) sintético, formulado en aceite de sésamo.
¿Por qué solo una pequeña fracción del dronabinol oral llega a la circulación si se absorbe bien?
Por el gran metabolismo hepático de primer paso y su alta liposolubilidad.
¿Qué alergia contraindica las cápsulas de dronabinol?
La alergia al aceite de sésamo, el vehículo de las cápsulas.
¿Cuáles son las dos indicaciones del dronabinol?
La anorexia con pérdida de peso en el sida, y las náuseas y los vómitos por quimioterapia que no responden a los antieméticos convencionales.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DRONABINOL capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dronabinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 26 (McGraw Hill, 2023); RCSB PDB - 5XRA: Crystal structure of the human CB1 in complex with agonist AM11542 (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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