Farmacología · Inhibidores de la COMT
Entacapona !
Un inhibidor de la COMT que se da con cada dosis de levodopa + carbidopa para que dure más. Tiñe la orina de color pardo anaranjado.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra tolcapona en la COMT de rata; la entacapona es un nitrocatecol emparentado que ocupa el mismo sitio del catecol.
Mecanismo de acción
La entacapona inhibe de forma reversible la catecol-O-metiltransferasa, sobre todo fuera del cerebro. Con la DOPA descarboxilasa bloqueada por la carbidopa, la COMT pasa a ser la vía principal que destruye la levodopa; al bloquearla aumenta la exposición a levodopa y se alarga su vida media, así que cada dosis dura más.
- La carbidopa bloquea la descarboxilación de la levodopa
- La entacapona bloquea la COMT, la siguiente vía de degradación
- La levodopa permanece más tiempo en la sangre
- El periodo «on» dura más; disminuye el «wearing-off»
Farmacocinética
- Metabolismo
- Se metaboliza casi por completo antes de excretarse; muy poco sin cambios en la orina
- Eliminación
- Sobre todo por la bilis
- Inicio y duración
- Desde la primera dosis; aumenta la exposición a levodopa y alarga su vida media
Indicaciones
- Coadyuvante de levodopa + carbidopa en el «wearing-off» de fin de dosis en el Parkinson Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Discinesias (aumenta el efecto de la levodopa)
- Náuseas y dolor abdominal
- Diarrea
- Orina de color pardo anaranjado (inofensiva)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la entacapona
- IMAO no selectivos (se evita la combinación)
Interacciones clave
- IMAO no selectivos (fenelzina, tranilcipromina)
- Bloquearían la mayor parte del metabolismo de las catecolaminas; se evita
- Fármacos metabolizados por la COMT (isoproterenol, epinefrina, dobutamina)
- Mayor aumento de la frecuencia cardíaca y posibles arritmias
Qué se vigila
- Discinesias (puede requerirse bajar la levodopa)
- Hábito intestinal y peso (diarrea)
- Presión arterial y alucinaciones
Administración y seguridad
- Siempre se da junto con cada dosis de levodopa + carbidopa
- Existe también en tableta fija con levodopa y carbidopa
- No se suspende de golpe: el retiro puede empeorar el parkinsonismo
Cuidados de enfermería
- Explicar con antelación el cambio de color de la orina
- Registrar discinesias y periodos «off» tras el inicio
- Preguntar por diarrea, que puede aparecer semanas o meses después
- Enseñar a levantarse despacio
Embarazo y lactancia
Faltan datos en humanos; en animales a dosis altas hubo variaciones fetales.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la entacapona solo funciona si la levodopa se da con carbidopa?
Con la descarboxilasa bloqueada, la COMT es la vía principal que destruye la levodopa; la entacapona no tiene efecto propio.
¿Sobre qué cambio inofensivo se advierte al paciente?
La orina de color pardo anaranjado.
¿Por qué pueden aumentar las discinesias al añadir entacapona?
Eleva y prolonga los niveles de levodopa, así que puede ser necesario reducir la levodopa.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ENTACAPONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Entacapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
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