Farmacología · Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa y amantadina)
Levodopa + carbidopa !
El tratamiento más eficaz del Parkinson. La levodopa se convierte en dopamina en el cerebro; la carbidopa evita que se pierda en el resto del cuerpo.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Carbidopa-levodopa, Co-careldopa
La figura muestra carbidopa unida a la DOPA descarboxilasa de cerdo (con su cofactor PLP); la enzima humana es muy parecida. La carbidopa bloquea esta enzima fuera del cerebro.
Mecanismo de acción
La levodopa, el aminoácido precursor de la dopamina, atraviesa la barrera hematoencefálica por transportadores de aminoácidos y se descarboxila a dopamina en las terminales dopaminérgicas que quedan en el estriado. Sola, la mayor parte se convertiría en dopamina en el intestino y la sangre, con náuseas e hipotensión. La carbidopa inhibe la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos pero no entra al cerebro, así que protege la levodopa solo en la periferia.
- La carbidopa bloquea la DOPA descarboxilasa fuera del cerebro
- Más levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica
- Las terminales del estriado convierten la levodopa en dopamina
- Se estimulan los receptores de dopamina: menos lentitud y rigidez
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe en el intestino delgado por transportadores de aminoácidos; las comidas ricas en proteína y el hierro la reducen
- Metabolismo
- Descarboxilación (bloqueada fuera del cerebro por la carbidopa) y metilación por la COMT
- Vida media
- Levodopa: unos 50 minutos sola, alrededor de 1,5 horas con carbidopa
- Inicio y duración
- Beneficio desde las primeras dosis; el efecto de cada dosis se acorta con el avance de la enfermedad
Indicaciones
- Enfermedad de Parkinson (síntomas motores) Enfermedad de Parkinson →
- Parkinsonismo posencefalítico o por intoxicación con monóxido de carbono o manganeso
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito y falta de apetito
- Discinesias (movimientos involuntarios), más tempranas y a dosis menores que con levodopa sola
- Hipotensión ortostática y mareo
- Fluctuaciones motoras: fin de dosis («wearing-off») y episodios «on-off»
- Saliva, orina o sudor de color oscuro (inofensivo)
Contraindicaciones
- Glaucoma de ángulo estrecho
- Inhibidores no selectivos de la MAO (suspendidos al menos dos semanas antes)
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
Interacciones clave
- IMAO no selectivos (fenelzina, tranilcipromina)
- Reacciones hipertensivas; contraindicados
- Antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas, risperidona), metoclopramida, isoniazida
- Reducen el efecto de la levodopa
- Sales de hierro (incluidos multivitamínicos con hierro)
- Forman quelatos con levodopa y carbidopa y reducen su absorción
- Comidas ricas en proteína
- Los aminoácidos compiten por la absorción y retrasan el efecto
- Selegilina
- Puede causar hipotensión ortostática grave
Qué se vigila
- Respuesta motora, horario de los periodos «off» y discinesias (diario de síntomas)
- Presión arterial acostado y de pie
- Ánimo, alucinaciones, conductas impulsivas y somnolencia diurna
- Presión intraocular en glaucoma de ángulo abierto; revisión periódica de la piel por melanoma
- Función hepática, hematológica, cardiovascular y renal en tratamientos largos
Administración y seguridad
- Se administra a horas fijas cada día; los retrasos causan periodos «off»
- Nunca se suspende de golpe, tampoco antes de cirugía o en ayuno; el equipo planifica cómo continuarla
- Las formas de liberación inmediata y prolongada no son intercambiables una por una
- Separarla de las comidas ricas en proteína y de los suplementos de hierro puede mejorar la absorción
Cuidados de enfermería
- Controlar la presión ortostática y el riesgo de caídas, sobre todo al inicio
- Registrar los periodos «on» y «off» y los movimientos involuntarios
- Preguntar por alucinaciones, juego, compras o impulsos sexuales y sueño repentino
- Vigilar fiebre, rigidez y confusión si se omiten o reducen dosis
- Explicar que la orina o el sudor oscuros son esperables
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados en el embarazo; la levodopa atraviesa la placenta. Su uso es una decisión del especialista.
Póngase a prueba
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¿Por qué añadir carbidopa permite menos levodopa y menos náuseas?
Bloquea la DOPA descarboxilasa periférica: menos levodopa se convierte en dopamina en el intestino y la sangre, y llega más al cerebro.
¿Qué es el fenómeno de «wearing-off»?
El regreso de los síntomas antes de la siguiente dosis, porque el efecto de cada dosis se acorta con el avance de la enfermedad.
¿Qué tipo de glaucoma contraindica la levodopa + carbidopa?
El glaucoma de ángulo estrecho.
¿Qué puede pasar si se suspende la levodopa de golpe?
Fiebre alta, rigidez y confusión parecidas al síndrome neuroléptico maligno, y empeoramiento grave del parkinsonismo.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CARBIDOPA AND LEVODOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Levodopa and Carbidopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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