Farmacología · Inhibidores de la COMT
Tolcapona !
Un inhibidor de la COMT que prolonga la levodopa, reservado para pacientes seleccionados porque puede causar insuficiencia hepática mortal.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra tolcapona unida a la COMT de rata con su donador de metilos SAM; la enzima humana tiene el mismo sitio del catecol.
Mecanismo de acción
La tolcapona inhibe la catecol-O-metiltransferasa en la periferia y, en menor grado, en el cerebro. Con la carbidopa bloqueando la descarboxilación, mantiene la levodopa elevada más tiempo y aumenta su efecto, también sus efectos adversos.
- La tolcapona bloquea la COMT en la sangre y, en parte, en el cerebro
- La levodopa no se metila a 3-O-metildopa
- La levodopa dura más; se acorta el tiempo «off»
Farmacocinética
- Distribución
- Entra al cerebro solo en pequeña medida
- Metabolismo
- Amplio metabolismo hepático
Indicaciones
- Coadyuvante de levodopa + carbidopa en el Parkinson con fluctuaciones motoras, cuando otros tratamientos añadidos fallaron o no son adecuados Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Discinesias y náuseas
- Diarrea
- Trastornos del sueño y somnolencia
- Cambio de color de la orina
Contraindicaciones
- Enfermedad hepática, o enzimas hepáticas elevadas antes de iniciar
- Lesión hepática previa por tolcapona
- Antecedente de rabdomiólisis no traumática o de hiperpirexia y confusión relacionadas con medicamentos
- Hipersensibilidad a la tolcapona
Interacciones clave
- IMAO no selectivos
- Bloquearían la mayor parte del metabolismo de las catecolaminas; se evita
- Otros fármacos hepatotóxicos
- Riesgo sumado de lesión hepática
- Fármacos metabolizados por la COMT (isoproterenol, epinefrina, dobutamina)
- Efectos cardiovasculares más intensos
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas (ALT, AST) antes de iniciar y de forma regular durante el tratamiento
- Síntomas de lesión hepática: náuseas, cansancio, anorexia, ictericia, orina oscura, prurito, dolor en el hipocondrio derecho
- Beneficio clínico temprano: se suspende si no hay un beneficio claro en unas tres semanas
Administración y seguridad
- Se usa solo con levodopa + carbidopa y tras discutir el riesgo hepático con el paciente
- No se suspende de golpe; puede requerirse ajustar la levodopa
Cuidados de enfermería
- Verificar que las pruebas hepáticas se hagan a tiempo
- Enseñar los signos de alarma hepática y a reportarlos de inmediato
- Vigilar discinesias y alucinaciones
Embarazo y lactancia
Faltan datos en humanos; solo se usa si es claramente necesaria.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la principal preocupación de seguridad con la tolcapona?
La insuficiencia hepática fulminante, potencialmente mortal.
¿Cuándo se suspende la tolcapona por falta de efecto?
Si no hay un beneficio clínico claro en unas tres semanas.
¿En qué se diferencia la tolcapona de la entacapona en su distribución?
La tolcapona también inhibe algo la COMT en el cerebro; la entacapona actúa casi solo en la periferia.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Inhibidores de la COMT
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TOLCAPONE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Tolcapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.