Farmacología · Opioides y antagonistas
Fentanilo !
Opioide sintético muy potente y rápido, clave en anestesia y dolor por cáncer. El fabricado ilegalmente impulsa una grave crisis de sobredosis.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra fentanilo en el receptor μ unido a su proteína Gi; el visor recorta la imagen al receptor.
Mecanismo de acción
El fentanilo, una fenilpiperidina sintética, es agonista completo del receptor μ, entre 50 y 100 veces más potente que la morfina. Es muy liposoluble y actúa casi de inmediato por vía intravenosa. Tras una dosis única se redistribuye a músculo y grasa, por eso su efecto dura poco; con el uso continuo se acumula en esos tejidos.
- Muy liposoluble: actúa casi de inmediato por vía intravenosa
- Activa con gran potencia el receptor μ y su proteína Gi
- Bloquea la transmisión del dolor: analgesia intensa y rápida
- En exceso apaga el centro respiratorio; la naloxona lo revierte
Farmacocinética
- Absorción
- Se usa por vía intravenosa, transdérmica (parche), transmucosa e intranasal.
- Distribución
- Muy liposoluble; se redistribuye y se acumula en grasa y músculo.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por CYP3A4, a norfentanilo y otros metabolitos inactivos.
- Eliminación
- Riñón, como metabolitos.
- Vida media
- De unas 3 a 7 horas tras una dosis intravenosa; al retirar el parche los niveles bajan más despacio.
- Inicio y duración
- Casi inmediato por vía intravenosa; con el parche los niveles suben a lo largo de 12 a 24 horas.
Indicaciones
- Analgesia durante la anestesia general y la cirugía
- Analgesia y sedación en cuidados intensivos
- Dolor crónico por cáncer en pacientes ya tolerantes a opioides (parche)
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómito
- Somnolencia
- Estreñimiento
- Bradicardia
- Miosis
Contraindicaciones
- Parche en pacientes sin tolerancia a opioides o para dolor agudo
- Depresión respiratoria significativa sin vigilancia ni soporte
- Íleo paralítico
Interacciones clave
- Inhibidores de CYP3A4 (ritonavir, eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja)
- Elevan las concentraciones y el riesgo de depresión respiratoria.
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación y depresión respiratoria.
- ISRS, inhibidores de la monoaminooxidasa y otros serotoninérgicos
- Riesgo de síndrome serotoninérgico.
- Calor sobre el parche (fiebre, mantas eléctricas)
- Aumenta la liberación del fármaco y puede causar sobredosis.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria, saturación de oxígeno y sedación
- Presión arterial y frecuencia cardiaca en el quirófano
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué una dosis única de fentanilo intravenoso dura poco aunque su vida media sea de horas?
Porque se redistribuye con rapidez del cerebro a la grasa y el músculo. Con el uso continuo esos depósitos se llenan y liberan el fármaco despacio.
¿Qué efecto adverso muscular del fentanilo puede dificultar la ventilación durante la anestesia?
La rigidez muscular, en especial de los músculos respiratorios.
¿Por qué los inhibidores de CYP3A4 son peligrosos en un paciente con parche de fentanilo?
Porque el fentanilo se elimina sobre todo por CYP3A4; al inhibirla sube su concentración y aumenta el riesgo de depresión respiratoria.
¿Qué antídoto revierte una sobredosis por fentanilo y qué puede requerir?
La naloxona. Por la gran potencia del fentanilo pueden necesitarse dosis repetidas, y hay que vigilar por si reaparece la depresión respiratoria.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Fentanyl | Overdose Prevention | CDC (Centers for Disease Control and Prevention, 2025); FENTANYL CITRATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); FENTANYL TRANSDERMAL patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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