Farmacología · Grupo
Opioides y antagonistas !
Fármacos que actúan sobre los receptores opioides: los agonistas calman el dolor intenso y los antagonistas, como la naloxona, revierten una sobredosis.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Los agonistas opioides (morfina, fentanilo y otros) son los analgésicos más potentes para el dolor agudo intenso, el dolor oncológico y la anestesia. Los antagonistas (naloxona) ocupan el mismo receptor sin activarlo y desplazan al agonista.
Mecanismo de acción
Los receptores opioides μ, κ y δ son receptores acoplados a proteína Gi/o. El agonista inhibe la adenilato ciclasa, abre canales de potasio (hiperpolariza la neurona) y cierra canales de calcio presinápticos, de modo que se libera menos glutamato y sustancia P en la vía del dolor. El antagonista compite por el mismo sitio y no activa la proteína G.
Diana: Receptor opioide μ (y receptores κ y δ)
Fármacos de este grupo
- MorfinaOpioide de referencia para el dolor intenso y el dolor por cáncer. Activa el receptor μ; puede deprimir la respiración…Receptor opioide μ
- FentaniloOpioide sintético muy potente y rápido, clave en anestesia y dolor por cáncer. El fabricado ilegalmente impulsa una…Receptor opioide μ
- NaloxonaAntagonista opioide: desplaza a los opioides de su receptor y revierte en minutos la sobredosis. Casi no tiene efecto…Receptor opioide μ
- CodeínaOpioide débil para el dolor y la tos. Es un profármaco: el CYP2D6 lo convierte en morfina, y por eso es peligroso en…Receptor opioide μ (a través de la morfina que se forma)
- TramadolAnalgésico de acción doble: opioide débil e inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina. Puede causar…Receptor opioide μ (sobre todo a través del metabolito M1) y transportadores de serotonina y noradrenalina
- HidromorfonaOpioide agonista μ varias veces más potente que la morfina, para el dolor intenso. Confundir sus concentraciones o…Receptor opioide μ
- MetadonaOpioide de acción larga para el trastorno por consumo de opioides y el dolor intenso. Se acumula, prolonga el QT y…Receptor opioide μ
- BuprenorfinaAgonista parcial μ de alta afinidad, con techo en la depresión respiratoria. Trata el trastorno por consumo de…Receptor opioide μ (agonista parcial; también actúa sobre los receptores κ, δ y de nociceptina)
- NaltrexonaAntagonista opioide oral de acción larga que ayuda a prevenir recaídas en la dependencia del alcohol y los opioides…Receptor opioide μ (antagonista)
- OxicodonaAgonista μ semisintético por vía oral para el dolor intenso, solo o combinado con paracetamol. Su metabolismo por…Receptor opioide μ
- HidrocodonaAgonista μ semisintético para el dolor intenso y, en algunos países, para la tos; a menudo combinado con paracetamol…Receptor opioide μ
- PetidinaOpioide sintético de acción corta. Su metabolito norpetidina se acumula y causa temblor y convulsiones; con IMAO es…Receptor opioide μ
- ButorfanolOpioide agonista-antagonista: agonista parcial μ y agonista completo κ. Tiene techo respiratorio, pero causa disforia…Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial)
- NalbufinaOpioide inyectable agonista κ y antagonista μ. Tiene techo respiratorio y revierte en parte la depresión por agonistas…Receptores opioides κ (agonista) y μ (antagonista)
- PentazocinaOpioide agonista parcial μ y agonista κ. Por vía oral se combina con naloxona para impedir su abuso inyectado; a dosis…Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial)
- RemifentaniloOpioide μ ultracorto para anestesia, degradado por esterasas de la sangre. Su efecto se va minutos tras suspenderlo…Receptor opioide μ
- SufentaniloOpioide μ de la familia del fentanilo, de los más potentes en uso clínico. Se usa en anestesia general y por vía…Receptor opioide μ
Otros del grupo
- codeína
- tramadol
- hidromorfona
- oxicodona
- metadona
- buprenorfina
- remifentanilo
- naltrexona
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿A qué efectos de los opioides casi no se desarrolla tolerancia?
A la miosis y al estreñimiento. Por eso el estreñimiento persiste en el uso crónico y las pupilas puntiformes siguen siendo una pista en la sobredosis.
¿Cómo reduce un agonista μ la transmisión del dolor en la médula espinal?
Cierra canales de calcio en la terminal presináptica (menos glutamato y sustancia P) y abre canales de potasio en la neurona postsináptica, que se hiperpolariza.
¿Por qué un paciente que despertó con naloxona debe seguir vigilado?
Porque el efecto de la naloxona dura menos que el de muchos opioides; al desaparecer, puede reaparecer la depresión respiratoria.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Opioid overdose (World Health Organization, 2025); Morphine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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