Farmacología · Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Fluoxetina !
El ISRS clásico, en la lista de medicamentos esenciales de la OMS. Ella y su metabolito activo duran semanas, así que sale del cuerpo muy despacio.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra paroxetina, otro ISRS que ocupa el mismo sitio central del SERT humano; no hay una estructura del SERT humano con fluoxetina.
Mecanismo de acción
La fluoxetina bloquea el transportador de serotonina de la neurona presináptica, de modo que la serotonina liberada a la sinapsis se recapta más despacio y actúa por más tiempo. Su metabolito activo, la norfluoxetina, hace lo mismo. El efecto sobre el ánimo aparece en semanas, a medida que los receptores y los circuitos serotoninérgicos se adaptan.
- La fluoxetina se une al sitio central del transportador de serotonina
- Se bloquea la recaptación de serotonina hacia la neurona presináptica
- La serotonina permanece más tiempo en la sinapsis
- En semanas los receptores se adaptan y mejoran el ánimo y la ansiedad
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral, con o sin alimentos
- Metabolismo
- En el hígado a norfluoxetina, también activa; la fluoxetina es un inhibidor potente del CYP2D6
- Vida media
- Larga: de 4 a 6 días para la fluoxetina en uso crónico y de 4 a 16 días para la norfluoxetina; los cambios de dosis tardan semanas en reflejarse en plasma
- Inicio y duración
- El efecto antidepresivo se construye a lo largo de varias semanas
Indicaciones
- Trastorno depresivo mayor
- Trastorno obsesivo-compulsivo
- Bulimia nerviosa (atracones y vómitos)
- Trastorno de pánico
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, diarrea, pérdida del apetito
- Insomnio, ansiedad y nerviosismo, sobre todo al inicio
- Disfunción sexual (deseo bajo, orgasmo retardado)
- Temblor, sudoración, cefalea
Contraindicaciones
- IMAO de uso psiquiátrico: no se inician en las 5 semanas siguientes a suspender la fluoxetina, ni la fluoxetina en los 14 días siguientes a suspender un IMAO
- Iniciar fluoxetina durante un tratamiento con linezolid o azul de metileno intravenoso
- Pimozida o tioridazina (prolongación del QT y niveles más altos de estos fármacos)
Interacciones clave
- IMAO, linezolid, triptanes, tramadol, fentanilo, litio, hierba de San Juan
- Síndrome serotoninérgico
- Fármacos metabolizados por el CYP2D6 (tricíclicos, algunos antipsicóticos, flecainida)
- Niveles mucho más altos de esos fármacos, porque la fluoxetina inhibe el CYP2D6
- AINE, aspirina, warfarina
- Más riesgo de sangrado
- Otros fármacos que prolongan el intervalo QT
- Riesgo sumado de arritmia
Qué se vigila
- Ánimo, pensamientos suicidas y conductas inusuales, sobre todo en los primeros meses y tras cambios de dosis
- Signos de manía o hipomanía
- Sodio en adultos mayores o en quienes reciben diuréticos
- Peso y apetito
Administración y seguridad
- Se administra por vía oral; los alimentos no cambian la absorción
- Por su vida media muy larga, los efectos de un cambio y las interacciones persisten durante semanas
- El paso a un IMAO exige el periodo de lavado largo que fija la ficha técnica
Cuidados de enfermería
- Preguntar y registrar los pensamientos suicidas al inicio y en cada cambio de dosis; la familia vigila agitación, insomnio o impulsividad nueva
- Explicar que la mejoría tarda semanas y que el medicamento no se suspende de golpe sin el prescriptor
- Enseñar los signos del síndrome serotoninérgico: agitación, sudoración, temblor, sacudidas musculares, fiebre
- Vigilar sangrados o moretones si también recibe AINE, aspirina o anticoagulantes
- Vigilar confusión o caídas en adultos mayores (sodio bajo)
Embarazo y lactancia
Se usa en el embarazo tras sopesar riesgos y beneficios; la exposición a ISRS al final del embarazo se asocia con hipertensión pulmonar persistente y mala adaptación del recién nacido.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué hay que esperar más tras suspender la fluoxetina que tras otros ISRS antes de iniciar un IMAO?
La fluoxetina y la norfluoxetina tienen vidas medias muy largas y la actividad serotoninérgica persiste semanas. La ficha fija un intervalo más largo (5 semanas) para evitar el síndrome serotoninérgico.
¿Por qué la fluoxetina es el ISRS con menos probabilidad de síndrome de discontinuación?
Su vida media larga y su metabolito activo hacen que los niveles bajen despacio, como una reducción gradual incorporada.
Un paciente con un tricíclico inicia fluoxetina y presenta toxicidad por el tricíclico. ¿Por qué?
La fluoxetina es un inhibidor potente del CYP2D6, la enzima que metaboliza a los tricíclicos, y sus niveles suben.
¿Qué trastorno de la conducta alimentaria es una indicación aprobada de la fluoxetina?
La bulimia nerviosa (atracones y conductas de vómito).
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FLUOXETINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fluoxetine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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