Gilteritinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa del receptor FLT3 (también otros receptores tirosina cinasa)Gilteritinib

ⓘ El cristal muestra gilteritinib en el sitio del ATP del dominio cinasa de FLT3 humano.

El gilteritinib se une al bolsillo del ATP de FLT3 e inhibe FLT3 normal y mutado, incluidas las duplicaciones internas en tándem, además de otros receptores tirosina cinasa. Los blastos leucémicos pierden su señal de crecimiento; la proliferación y diferenciación rápidas de las células mieloides pueden causar el síndrome de diferenciación.

1. El gilteritinib ocupa el bolsillo del ATP de FLT3, incluido FLT3-DIT
2. Se detienen las señales de crecimiento de FLT3
3. Los blastos mueren o maduran, lo que puede causar síndrome de diferenciación

Indicaciones

• Leucemia mieloide aguda con mutación de FLT3 en recaída o refractaria en adultos. Leucemia aguda (LMA y LLA) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor muscular y articular
• Cansancio, cefalea
• Náuseas, vómitos, diarrea, llagas en la boca
• Cambio del gusto, inapetencia
• Enzimas hepáticas elevadas, insomnio

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al gilteritinib

Interacciones clave

Hipérico (hierba de San Juan)

Puede bajar los niveles de gilteritinib; se evita.

Fármacos que prolongan el QT, potasio o magnesio bajos

Suman riesgo de QT largo; se revisan ECG y electrolitos.

Qué se vigila

• Prueba de mutación de FLT3 antes de iniciar
• Signos de síndrome de diferenciación, sobre todo en los primeros meses
• ECG y electrolitos
• Hemograma, pruebas hepáticas y creatina cinasa

Administración y seguridad

• Tabletas orales enteras con agua, sin partir, triturar ni masticar.
• Se toma a la misma hora cada día; no se suspende sin el equipo tratante.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. El gilteritinib puede dañar al feto: se hace antes una prueba de embarazo, mujeres y hombres usan anticoncepción durante el tratamiento y meses después, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Enseñe los signos del síndrome de diferenciación y a consultarlos de inmediato.
• Enseñe a consultar por convulsiones, cefalea intensa, confusión o cambios visuales.
• Revise ECG y electrolitos según la orden.
• Anticoncepción durante el tratamiento y meses después en mujeres y hombres; se suspende la lactancia.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales una vez al día, con o sin alimentos.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Gilteritinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); Gilteritinib Fumarate - NCI (National Cancer Institute, 2022); RCSB PDB - 6JQR: Crystal structure of FLT3 in complex with gilteritinib (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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