Midostaurina

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa del receptor FLT3 (también KIT y otras cinasas)Midostaurina

ⓘ No se encontró estructura de midostaurina unida a FLT3. La figura muestra gilteritinib, otro inhibidor de FLT3, en el sitio del ATP de FLT3 humano.

La midostaurina es un inhibidor multicinasa activo contra FLT3 mutado, KIT normal y el mutante KIT D816V de la mastocitosis, PDGFR, SRC y la proteína cinasa C. En la LMA potencia la quimioterapia al cortar las señales de crecimiento de FLT3; en la mastocitosis detiene el crecimiento de los mastocitos impulsado por KIT y la liberación de mediadores.

1. La midostaurina bloquea FLT3 mutado, KIT y otras cinasas
2. FLT3 mutado y KIT D816V dejan de señalizar
3. Los blastos leucémicos y los mastocitos dejan de crecer

Indicaciones

• Leucemia mieloide aguda con FLT3 mutado de diagnóstico reciente, con inducción de citarabina y daunorrubicina y consolidación con citarabina. Leucemia aguda (LMA y LLA) →
• Mastocitosis sistémica agresiva, mastocitosis sistémica con neoplasia hematológica asociada y leucemia de mastocitos. Mastocitosis (cutánea y sistémica) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas y vómitos
• Diarrea, dolor abdominal, llagas en la boca
• Cefalea, epistaxis, sudoración
• Hinchazón de las extremidades, dolor musculoesquelético
• Cansancio, insomnio

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la midostaurina

Interacciones clave

Hipérico (hierba de San Juan)

Puede bajar los niveles de midostaurina; se evita.

Toronja (pomelo) y su jugo

Pueden elevar los niveles de midostaurina; se consulta con el equipo tratante.

Citarabina y daunorrubicina (en combinación)

Es la combinación aprobada para la LMA; las citopenias son esperables y se vigilan.

Qué se vigila

• Prueba de mutación de FLT3 antes de iniciar (LMA)
• Hemograma completo
• Tos o falta de aire nuevas
• ECG en pacientes con riesgo de QT prolongado

Administración y seguridad

• Cápsulas orales con alimentos, enteras, sin abrir ni triturar.
• Suele darse un antiemético antes de cada toma.
• Si hay vómito después de una toma, no se repite la dosis.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. La midostaurina puede dañar al feto: se hace antes una prueba de embarazo, mujeres y hombres usan anticoncepción durante el tratamiento y meses después, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Administre antieméticos antes de cada toma y vigile la ingesta.
• Enseñe a consultar por fiebre, tos, sibilancias o falta de aire.
• Vigile el hemograma y enseñe precauciones contra infecciones.
• Prueba de embarazo antes de iniciar; anticoncepción durante el tratamiento y meses después.

Farmacocinética

Absorción

Cápsulas orales dos veces al día con alimentos.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Midostaurin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); Midostaurin - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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