Farmacología · Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)
Granisetrón !
Antagonista 5-HT3 como el ondansetrón, usado antes de la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía contra el vómito. Estreñimiento y cefalea son frecuentes.
Actualizado 2026-11-01
Estructura de criomicroscopía electrónica del receptor 5-HT3A de ratón con granisetrón en el bolsillo de la serotonina entre dos subunidades; el bolsillo del receptor humano es muy parecido.
Mecanismo de acción
El granisetrón bloquea el receptor 5-HT3, un canal iónico activado por serotonina, en las aferentes vagales del intestino y en el tronco encefálico (área postrema y núcleo del tracto solitario). La serotonina liberada por las células enterocromafines tras la quimioterapia o la radiación no puede abrir el canal, de modo que no se dispara el reflejo del vómito. No estimula la motilidad intestinal.
- La quimioterapia libera serotonina de las células enterocromafines
- El granisetrón ocupa el bolsillo de la serotonina de los canales 5-HT3
- Se bloquean las señales vagales y del tronco hacia el vómito
- Se previenen las náuseas y el vómito
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por vía oral o intravenosa.
- Distribución
- Se une a las proteínas plasmáticas en un 65 % aproximadamente; se distribuye libremente a los glóbulos rojos.
- Metabolismo
- En el hígado, por N-desmetilación y oxidación del anillo, sobre todo a través de la subfamilia CYP3A.
Indicaciones
- Prevención de náuseas y vómitos por quimioterapia emetógena, incluido el cisplatino en dosis altas, y por radioterapia.
- Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos posoperatorios en adultos.
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Estreñimiento
- Fiebre y dolor abdominal tras la cirugía
- Elevación de las enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al granisetrón o a cualquier componente
Interacciones clave
- Fármacos que prolongan el QT o son arritmogénicos
- Prolongación del QT sumada.
- ISRS, IRSN, IMAO, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, azul de metileno intravenoso
- Síndrome serotoninérgico.
- Inductores e inhibidores de las CYP
- Pueden cambiar el aclaramiento y la vida media del granisetrón.
Qué se vigila
- ECG en pacientes con arritmias, trastornos de la conducción o fármacos que prolongan el QT
- Función intestinal tras cirugía abdominal
- Signos de síndrome serotoninérgico
Administración y seguridad
- Se da antes de la quimioterapia o la radioterapia, no en un horario fijo fuera de esos momentos
- No estimula el intestino ni reemplaza la succión nasogástrica
- La prevención rutinaria no se usa en pacientes con poco riesgo esperado de vómito posoperatorio
Cuidados de enfermería
- Administrar la dosis antes de iniciar la quimioterapia o la radioterapia
- Preguntar por estreñimiento y cefalea
- Revisar la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolongan el QT y serotoninérgicos
- Vigilar los ruidos intestinales y la distensión tras cirugía abdominal
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales con dosis muy superiores a las humanas no mostraron daño fetal; no hay estudios adecuados en embarazadas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptor bloquea el granisetrón?
El receptor 5-HT3 de serotonina, un canal iónico activado por ligando.
¿Cuáles son los dos efectos adversos más frecuentes del granisetrón?
La cefalea y el estreñimiento.
¿Por qué el granisetrón puede ser riesgoso tras una cirugía abdominal?
No estimula la motilidad y puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión gástrica.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Granisetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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