Farmacología · Grupo
Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones») !
Antieméticos que bloquean el receptor 5-HT3 de la serotonina en los nervios del intestino y el tronco encefálico. Primera línea en quimioterapia y cirugía.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Los «setrones» (ondansetrón, granisetrón, palonosetrón, tropisetrón) previenen y tratan las náuseas y los vómitos de la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía. No bloquean la dopamina, por lo que no producen efectos extrapiramidales.
Mecanismo de acción
La quimioterapia y la radiación dañan las células enterocromafines de la mucosa intestinal, que liberan serotonina. La serotonina abre los receptores 5-HT3, canales catiónicos activados por ligando de las fibras aferentes del vago, y la señal llega al núcleo del tracto solitario y al área postrema (zona gatillo quimiorreceptora) del tronco encefálico. Los setrones ocupan el bolsillo de unión de la serotonina entre dos subunidades del receptor y mantienen el canal cerrado, de modo que no se dispara el reflejo del vómito.
Diana: Receptor 5-HT3 de serotonina (canal iónico activado por ligando)
Fármacos de este grupo
- OndansetrónEl setrón más usado: bloquea los receptores 5-HT3 de la serotonina para prevenir el vómito por quimioterapia y…Receptor 5-HT3A de serotonina
- GranisetrónAntagonista 5-HT3 como el ondansetrón, usado antes de la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía contra el vómito…Receptor 5-HT3A de serotonina
- PalonosetrónUn antagonista 5-HT3 de acción prolongada que se da por vía intravenosa antes de la quimioterapia. Su vida media de…Receptor 5-HT3A de serotonina
Otros del grupo
- Dolasetrón
- Ramosetrón
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué tipo de receptor es el receptor 5-HT3?
Un canal catiónico activado por ligando (canal pentamérico), a diferencia de los demás receptores de serotonina, que están acoplados a proteína G.
¿Dónde actúan los antagonistas 5-HT3 para frenar el vómito por quimioterapia?
En los receptores 5-HT3 de las aferentes vagales del intestino y en el tronco encefálico (área postrema y núcleo del tracto solitario).
¿Por qué los setrones no causan distonía ni discinesia tardía?
No bloquean los receptores D2 de dopamina, que es lo que produce los efectos extrapiramidales de la metoclopramida y las fenotiazinas.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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