Farmacología · Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)
Palonosetrón !
Un antagonista 5-HT3 de acción prolongada que se da por vía intravenosa antes de la quimioterapia. Su vida media de unas 40 horas cubre también la fase tardía.
Actualizado 2026-11-01
Estructura de criomicroscopía electrónica del receptor 5-HT3A de ratón con palonosetrón en el bolsillo de la serotonina; el bolsillo del receptor humano es muy parecido.
Mecanismo de acción
El palonosetrón es un antagonista 5-HT3 con una afinidad muy alta por el receptor y poca o ninguna por otros receptores. Bloquea la acción de la serotonina en las aferentes vagales del intestino y en los centros del vómito del tronco encefálico. Su alta afinidad y su vida media larga permiten que una sola dosis proteja contra el vómito agudo y tardío tras la quimioterapia moderadamente emetógena.
- El palonosetrón se une al receptor 5-HT3 con afinidad muy alta
- La serotonina no puede abrir el canal en las neuronas vagales y del tronco
- Su vida media larga mantiene el bloqueo durante días
- Una sola dosis cubre el vómito agudo y tardío en la quimioterapia moderada
Farmacocinética
- Distribución
- Volumen de distribución grande; cerca del 62 % se une a las proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Sobre todo por CYP2D6 y en menor grado por CYP3A4 y CYP1A2; no inhibe ni induce las enzimas CYP.
- Eliminación
- Por el riñón y por metabolismo.
- Vida media
- Vida media terminal media de unas 40 horas.
Indicaciones
- Prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos de la quimioterapia moderadamente emetógena, y de los agudos de la quimioterapia muy emetógena.
- Prevención de náuseas y vómitos posoperatorios hasta 24 horas después de la cirugía.
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Estreñimiento
- Bradicardia y prolongación del QT tras la cirugía
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al palonosetrón
Interacciones clave
- ISRS, IRSN, IMAO, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, azul de metileno intravenoso
- Síndrome serotoninérgico; si aparece, se suspende el palonosetrón.
- Fármacos que prolongan el QT
- Posible efecto sumado sobre el intervalo QT.
Qué se vigila
- Signos de síndrome serotoninérgico cuando se combina con fármacos serotoninérgicos
- Frecuencia cardíaca y ECG tras la cirugía en pacientes con riesgo
- Función intestinal
Administración y seguridad
- Dosis única intravenosa antes de la quimioterapia o antes de la inducción anestésica
- La prevención posoperatoria rutinaria no se usa en pacientes con poco riesgo esperado
- La vía de infusión se lava con solución salina normal antes y después de la dosis
Cuidados de enfermería
- Programar la dosis antes de iniciar la quimioterapia
- Explicar que una dosis protege varios días, así que no se repite en los días siguientes salvo que se indique
- Preguntar por estreñimiento y cefalea
- Vigilar agitación, temblor, sudoración o fiebre con fármacos serotoninérgicos
Embarazo y lactancia
No hay datos en embarazadas; los estudios en animales no mostraron efectos sobre el desarrollo embriofetal.
Póngase a prueba
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¿Qué distingue al palonosetrón del ondansetrón y el granisetrón?
Una afinidad por el receptor muy alta y una vida media mucho más larga (unas 40 horas), por lo que una dosis cubre también el vómito tardío de la quimioterapia moderadamente emetógena.
¿Por qué enzima CYP se metaboliza sobre todo el palonosetrón?
El CYP2D6, con papeles menores del CYP3A4 y el CYP1A2.
¿Qué interacción grave comparten todos los antagonistas 5-HT3?
El síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos como ISRS, IRSN, fentanilo o tramadol.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PALONOSETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Palonosetron Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6Y1Z: Mouse serotonin 5HT3 receptor in complex with palonosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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