Farmacología · Grupo
Análogos de la GnRH (agonistas y antagonistas) !
Péptidos inyectados que apagan la señal de la hipófisis a los testículos u ovarios y bajan la testosterona o los estrógenos: una castración médica.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Versiones sintéticas de la hormona liberadora de gonadotropinas. Los agonistas de acción prolongada (leuprorelina, goserelina, triptorelina) y el antagonista degarelix se usan en el cáncer de próstata avanzado; los agonistas también se usan en el cáncer de mama hormonosensible, la endometriosis, los miomas uterinos y la pubertad precoz central.
Mecanismo de acción
La GnRH natural se libera en pulsos, y esos pulsos mantienen a la hipófisis produciendo LH y FSH. Los agonistas estimulan el receptor de GnRH en forma continua: primero suben la LH, la FSH y los esteroides sexuales (el «flare» o brote), luego los receptores se desensibilizan y la LH, la FSH, la testosterona y los estrógenos caen a niveles de castración. Los antagonistas bloquean el receptor directamente, así que las hormonas bajan rápido y sin brote inicial.
Diana: Receptor de GnRH de la adenohipófisis (GNRHR)
Fármacos de este grupo
- LeuprorelinaHormona inyectada que, en forma continua, apaga la testosterona y los estrógenos. Trata cáncer de próstata…Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)
- GoserelinaUn pequeño implante bajo la piel del abdomen que libera un agonista de la GnRH durante semanas. Trata el cáncer de…Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)
- TriptorelinaInyección de agonista de la GnRH de acción prolongada para el cáncer de próstata avanzado y la pubertad precoz. Las…Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)
- DegarelixInyección mensual para el cáncer de próstata avanzado que bloquea el receptor de GnRH de la hipófisis. La testosterona…Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)
Otros del grupo
- histrelina
- nafarelina
- buserelina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué un fármaco que estimula el receptor de GnRH termina bajando la testosterona?
La estimulación continua, a diferencia de los pulsos naturales, desensibiliza y reduce los receptores de GnRH de la hipófisis; tras una subida inicial caen la LH y la FSH y el testículo deja de producir testosterona.
¿Qué es el brote tumoral con los agonistas de la GnRH y cómo se previene?
Una subida transitoria de testosterona en las primeras semanas que puede empeorar el dolor óseo o la obstrucción urinaria en el cáncer de próstata; a menudo se da un antiandrógeno al inicio o se usa un antagonista como el degarelix.
¿Qué riesgos metabólicos se asocian con los agonistas de la GnRH en hombres?
Hiperglucemia y diabetes nueva o empeorada, y mayor riesgo de infarto, muerte súbita cardiaca y ACV.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 46 (McGraw Hill, 2023).
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