Farmacología · Análogos de la GnRH (agonistas y antagonistas)
Degarelix !
Inyección mensual para el cáncer de próstata avanzado que bloquea el receptor de GnRH de la hipófisis. La testosterona cae rápido, sin brote inicial.
Actualizado 2026-11-01
Mecanismo de acción
El degarelix es un antagonista peptídico del receptor de GnRH. Se une a los receptores de GnRH de la hipófisis y los bloquea directamente, así que la LH y la FSH caen de inmediato y la testosterona baja rápido a niveles de castración. Como nunca estimula el receptor, no hay subida inicial de testosterona (no hay brote).
- Se une al receptor de GnRH de la hipófisis y lo bloquea
- La LH y la FSH caen de inmediato
- La testosterona baja rápido a niveles de castración
- No hay brote inicial de testosterona
Farmacocinética
- Absorción
- Se inyecta bajo la piel del abdomen, donde forma un gel de depósito que lo libera lentamente
- Eliminación
- Se degrada en péptidos; se elimina por el hígado y la bilis, y en parte por la orina
Indicaciones
- Cáncer de próstata avanzado Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor, enrojecimiento, hinchazón o endurecimiento en el sitio de inyección
- Sofocos y sudoración
- Cambios de peso
- Cansancio, mareo y cefalea
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al degarelix
- Embarazo (no está indicado en mujeres)
Interacciones clave
- Fármacos que prolongan el intervalo QT
- Suman prolongación del QT.
Qué se vigila
- Testosterona y PSA
- ECG y electrolitos cuando hay riesgo de QT prolongado
- Salud ósea en tratamientos largos
Administración y seguridad
- Polvo que se reconstituye con su líquido y se inyecta bajo la piel del abdomen por un profesional de salud, usualmente cada 28 días.
- Después de la inyección, el cinturón o la pretina no deben presionar el sitio.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por síndrome de QT largo y por alteraciones de potasio, calcio, magnesio o sodio antes de iniciar.
- Inyecte en el abdomen lejos de las costillas y de la cintura, y rote los sitios; las reacciones locales son frecuentes.
- Enseñe a informar palpitaciones, desmayos o hinchazón de la cara y la garganta.
- Revise el sitio de inyección en el siguiente control; las reacciones locales son el efecto más frecuente.
Embarazo y lactancia
No se usa en mujeres; puede dañar al feto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el degarelix no causa brote tumoral en el cáncer de próstata?
Es un antagonista del receptor de GnRH: bloquea el receptor desde el inicio en lugar de estimularlo primero, así que la testosterona nunca sube.
¿Qué cambio del ECG preocupa con el degarelix?
La prolongación del QT; se revisan factores de riesgo como el síndrome de QT largo y las alteraciones de electrolitos.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente de las inyecciones de degarelix?
Las reacciones en el sitio de inyección: dolor, enrojecimiento, hinchazón o endurecimiento.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Análogos de la GnRH (agonistas y antagonistas)
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 46 (McGraw Hill, 2023).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.