Farmacología · Análogos de la GnRH (agonistas y antagonistas)
Leuprorelina !
Hormona inyectada que, en forma continua, apaga la testosterona y los estrógenos. Trata cáncer de próstata, endometriosis, miomas y pubertad precoz.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: leuprolida
Mecanismo de acción
La leuprorelina es un agonista de la GnRH de acción prolongada. En forma continua primero sube la LH, la FSH y los esteroides sexuales, y luego desensibiliza los receptores de GnRH de la hipófisis. Caen la LH y la FSH y, con ellas, la testosterona en el hombre y los estrógenos en la mujer premenopáusica: una castración médica reversible.
- Se une al receptor de GnRH de la hipófisis y lo estimula
- Subida breve de LH, FSH y esteroides sexuales (brote)
- La estimulación continua desensibiliza los receptores
- Caen la LH y la FSH: bajan la testosterona o los estrógenos
Farmacocinética
- Absorción
- Se inyecta por vía subcutánea o intramuscular; las formas de depósito la liberan lentamente durante semanas o meses
- Metabolismo
- Las peptidasas la degradan en péptidos pequeños inactivos
- Vida media
- Unas 3 horas para la solución simple; las formas de depósito dan un efecto largo y estable
- Inicio y duración
- La testosterona sube los primeros días y baja a niveles de castración en pocas semanas
Indicaciones
- Cáncer de próstata avanzado Cáncer de próstata →
- Endometriosis Endometriosis →
- Anemia causada por miomas uterinos Miomatosis uterina →
- Pubertad precoz central
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos y sudoración
- Menor libido y disfunción eréctil
- Dolor o enrojecimiento en el sitio de inyección
- Cansancio
- Sensibilidad o cambio de tamaño de las mamas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la GnRH, a sus agonistas o a cualquier excipiente
- Embarazo
Interacciones clave
- Fármacos que prolongan el intervalo QT
- Suman prolongación del QT.
- Antidiabéticos
- El control glucémico puede empeorar y el tratamiento puede requerir revisión.
Qué se vigila
- Testosterona y PSA en el cáncer de próstata
- Glucemia o HbA1c
- Síntomas y factores de riesgo cardiovascular
- ECG y electrolitos en pacientes con riesgo de QT prolongado
- Densidad ósea en tratamientos largos
Administración y seguridad
- Se aplica por vía subcutánea o intramuscular; hay soluciones diarias y formas de depósito con vías y esquemas distintos, así que se verifica el producto exacto.
- Rote los sitios de inyección; puede haber enrojecimiento y endurecimiento local.
- Las suspensiones de depósito se preparan exactamente como indican las instrucciones del producto.
Cuidados de enfermería
- En las primeras semanas del tratamiento del cáncer de próstata, vigile dolor óseo nuevo, dificultad para orinar, debilidad o adormecimiento de las piernas: posible brote o compresión medular.
- Explique los sofocos, los efectos sexuales y los cambios de ánimo.
- Controle la glucemia en personas con diabetes o factores de riesgo.
- Rote e inspeccione los sitios de inyección.
- Las mujeres en edad fértil necesitan anticoncepción no hormonal; la menstruación suele desaparecer.
Embarazo y lactancia
Contraindicada en el embarazo; puede causar daño fetal.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la leuprorelina puede empeorar por un tiempo el dolor óseo en el cáncer de próstata metastásico?
Como agonista primero sube la LH y la testosterona antes de que la hipófisis se desensibilice; esa subida de testosterona puede estimular el tumor durante unas semanas.
¿En qué se diferencia la leuprorelina continua de la GnRH en pulsos?
La GnRH en pulsos mantiene la secreción de LH y FSH; la exposición continua desensibiliza los receptores y apaga la producción de LH, FSH y esteroides sexuales.
¿Qué examen de laboratorio vigila un efecto adverso metabólico de la leuprorelina en hombres?
La glucemia o la HbA1c, porque los agonistas de la GnRH pueden causar hiperglucemia y diabetes.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - LEUPROLIDE ACETATE kit (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 46 (McGraw Hill, 2023).
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