Farmacología · Grupo
Inhibidores de la topoisomerasa !
Atrapan a las enzimas que cortan y vuelven a unir el ADN. El corte queda abierto y se convierte en roturas que matan a la célula en división.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Inhibidores de la topoisomerasa I (camptotecinas: irinotecán, topotecán) e inhibidores de la topoisomerasa II (epipodofilotoxinas: etopósido). Las antraciclinas también envenenan la topoisomerasa II, pero se agrupan con los antibióticos antitumorales.
Mecanismo de acción
Las topoisomerasas alivian la torsión del ADN durante la replicación cortándolo y volviéndolo a unir. Las camptotecinas se unen al complejo topoisomerasa I-ADN e impiden que se selle el corte de una hebra; el etopósido hace lo mismo con la topoisomerasa II y su corte de doble hebra. Cuando la horquilla de replicación choca con esos complejos atrapados, se forman roturas de doble hebra permanentes y la célula entra en apoptosis.
Diana: ADN topoisomerasa I o II
Fármacos de este grupo
- EtopósidoAtrapa la topoisomerasa II sobre el ADN cortado. Se usa en cáncer de testículo y de pulmón de células pequeñas; su…ADN topoisomerasa IIα
- IrinotecánProfármaco camptotecínico para el cáncer colorrectal. Su forma activa, el SN-38, atrapa la topoisomerasa I; diarrea y…ADN topoisomerasa I
- TopotecánCamptotecina que atrapa la topoisomerasa I. Se usa en cáncer de ovario y pulmón microcítico en recaída y en cuello…ADN topoisomerasa I
Otros del grupo
- tenipósido
- belotecán
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué topoisomerasa inhiben el irinotecán y el topotecán, y cuál el etopósido?
Irinotecán y topotecán: la topoisomerasa I. Etopósido: la topoisomerasa II.
¿Por qué los venenos de la topoisomerasa son más tóxicos para las células que se dividen?
Los complejos enzima-ADN atrapados se convierten en roturas permanentes de doble hebra cuando la horquilla de replicación llega a ellos.
¿Qué variante genética aumenta el riesgo de neutropenia grave con irinotecán?
Los alelos de UGT1A1 con función reducida (*28 o *6), que retrasan la inactivación del SN-38.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023).
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