Farmacología · Inhibidores de la topoisomerasa
Etopósido !
Atrapa la topoisomerasa II sobre el ADN cortado. Se usa en cáncer de testículo y de pulmón de células pequeñas; su toxicidad principal es la mielosupresión.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: VP-16
El cristal muestra la topoisomerasa IIβ humana, muy parecida, atrapada mientras corta el ADN, con etopósido encajado en el sitio de corte.
Mecanismo de acción
La topoisomerasa II corta ambas hebras del ADN para que pase otro segmento y luego sella el corte. El etopósido se une al complejo de corte enzima-ADN e impide el sellado. Las roturas de doble hebra se acumulan, sobre todo en las células en fases S y G2, y desencadenan la apoptosis.
- La topoisomerasa II corta ambas hebras del ADN
- El etopósido traba el complejo de corte enzima-ADN
- Los cortes no se sellan: roturas de doble hebra
- Mueren las células en fases S y G2
Farmacocinética
- Absorción
- Infusión intravenosa o cápsulas orales; se absorbe cerca de la mitad de una dosis oral, con mucha variación.
- Distribución
- Muy unido a la albúmina: la albúmina baja o la bilirrubina alta aumentan la fracción libre. Entra poco al líquido cefalorraquídeo.
- Eliminación
- Por el riñón (fármaco sin cambios) y por metabolismo y bilis.
- Vida media
- Vida media terminal de unas 4 a 11 horas.
Indicaciones
- Tumores testiculares refractarios, en combinación. Cáncer de testículo →
- Cáncer de pulmón de células pequeñas, primera línea en combinación. Cáncer de pulmón →
Efectos adversos
Frecuentes
- Supresión de la médula ósea (limita la dosis)
- Náuseas y vómito
- Caída del cabello reversible, a veces total
- Hipotensión si se infunde demasiado rápido
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad previa al etopósido o a cualquier componente de la formulación
Interacciones clave
- Ciclosporina en dosis altas
- Aumenta la exposición al etopósido y reduce su aclaramiento.
- Cisplatino
- Se asocia a menor aclaramiento del etopósido.
- Otra terapia mielosupresora
- Mielosupresión aditiva.
Qué se vigila
- Plaquetas, hemoglobina y leucocitos con diferencial al inicio y antes de cada ciclo
- Presión arterial durante la infusión
- Albúmina, bilirrubina y función renal
Administración y seguridad
- Se aplica solo en infusión intravenosa lenta, nunca en bolo rápido, porque la inyección rápida puede causar hipotensión.
- Durante la infusión se tienen listos los medicamentos de urgencia para anafilaxia.
- Los productos oral e intravenoso se dosifican distinto; se verifica la vía de la orden.
- Medicamento peligroso: se prepara y administra según los procedimientos para fármacos peligrosos (guantes impermeables, sin contacto con la piel) y se desecha como residuo citotóxico.
Cuidados de enfermería
- Doble verificación independiente del fármaco, el paciente, la vía y el ciclo antes de administrarlo (medicamento de alto riesgo).
- Presión arterial antes y durante la infusión; si baja, enlentecer o suspender y avisar.
- Vigilar escalofríos, fiebre, sibilancias o falta de aire durante la infusión.
- Hemograma antes de cada ciclo; la fiebre con neutropenia se maneja como una urgencia.
- Educación: consultar de inmediato si hay fiebre, escalofríos, dolor de garganta, sangrado o moretones.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal (teratógeno en animales); se evita el embarazo durante el tratamiento.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe el etopósido y en qué paso?
La topoisomerasa II: estabiliza el complejo de corte enzima-ADN y bloquea el sellado de la rotura de doble hebra.
¿Por qué el etopósido se infunde lentamente y no en bolo?
La inyección intravenosa rápida puede causar hipotensión.
¿Qué complicación tardía grave se asocia a los inhibidores de la topoisomerasa II como el etopósido?
La leucemia aguda secundaria.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025).
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