Farmacología · Inhibidores de la topoisomerasa
Topotecán !
Camptotecina que atrapa la topoisomerasa I. Se usa en cáncer de ovario y pulmón microcítico en recaída y en cuello uterino; su riesgo mayor: la mielosupresión.
Actualizado 2026-11-01
El cristal muestra topotecán apilado entre pares de bases del ADN en el sitio de corte de la topoisomerasa I humana.
Mecanismo de acción
El topotecán se une al complejo topoisomerasa I-ADN e impide que se vuelva a unir el corte de una hebra. Las enzimas de replicación que chocan con el complejo atrapado generan daño de doble hebra, que las células de mamífero no reparan con eficacia.
- El topotecán se une al complejo topoisomerasa I-ADN
- El corte de una hebra no se sella
- La replicación lo convierte en rotura de doble hebra
Farmacocinética
- Absorción
- Infusión intravenosa.
- Distribución
- Cerca de un tercio se une a las proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Su anillo lactona activo se abre de forma reversible, según el pH, a una forma hidroxiácida inactiva.
- Eliminación
- Sobre todo por la orina; la dosis se reduce en la insuficiencia renal.
- Vida media
- Unas 2 a 3 horas.
Indicaciones
- Cáncer de ovario metastásico tras progresión con quimioterapia previa. Cáncer de ovario →
- Cáncer de pulmón de células pequeñas sensible al platino que recae. Cáncer de pulmón →
- Cáncer de cuello uterino estadio IV-B, recurrente o persistente, con cisplatino. Cáncer de cuello uterino →
Efectos adversos
Frecuentes
- Neutropenia, trombocitopenia y anemia
- Náuseas, vómito y diarrea
- Cansancio y falta de aire
Contraindicaciones
- Antecedente de hipersensibilidad grave al topotecán
- El primer ciclo no se aplica si los neutrófilos y las plaquetas no son adecuados
Interacciones clave
- Cisplatino
- Se usan juntos en el cáncer de cuello uterino; la mielosupresión se suma, incluida la anemia grave.
- Otros fármacos mielosupresores o radioterapia
- Toxicidad medular aditiva.
Qué se vigila
- Hemograma frecuente durante cada ciclo
- Función renal (ajuste de dosis)
- Fiebre con dolor abdominal (tiflitis) y síntomas respiratorios
Administración y seguridad
- Se aplica en infusión intravenosa; se vigila el sitio y la extravasación se detiene y se maneja de inmediato.
- Se revisa la función renal antes de preparar la dosis, porque depende de ella.
- Medicamento peligroso: se prepara y administra según los procedimientos para fármacos peligrosos (guantes impermeables, sin contacto con la piel) y se desecha como residuo citotóxico.
Cuidados de enfermería
- Doble verificación independiente del fármaco, el paciente, la vía y el ciclo antes de administrarlo (medicamento de alto riesgo).
- Confirmar neutrófilos y plaquetas adecuados antes de cada ciclo.
- Avisar de inmediato si hay fiebre con dolor abdominal (enterocolitis neutropénica).
- Educación: consultar de inmediato si hay fiebre, escalofríos, dolor de garganta, sangrado o moretones.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal (embrioletal y teratógeno en animales); se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe el topotecán?
La topoisomerasa I.
¿Cuál es la advertencia en recuadro del topotecán?
La mielosupresión grave; el primer ciclo se da solo con neutrófilos y plaquetas basales adecuados.
¿Por qué se reduce la dosis de topotecán en la insuficiencia renal?
Se elimina sobre todo por la orina, de modo que aumentan la exposición y la toxicidad medular.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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