Farmacología · Grupo
Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM) !
Fármacos que actúan como estrógeno en unos tejidos y lo bloquean en otros: tratan el cáncer de mama, protegen el hueso o inducen la ovulación.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Ligandos del receptor de estrógeno cuyo efecto depende del tejido. El tamoxifeno bloquea el estrógeno en la mama y se usa en el cáncer de mama; el raloxifeno protege el hueso y baja el riesgo de cáncer de mama; el clomifeno bloquea la retroalimentación estrogénica en el hipotálamo y se usa para inducir la ovulación.
Mecanismo de acción
Todos se unen al receptor de estrógeno. La forma que adopta el receptor con cada fármaco decide qué coactivadores o correpresores recluta, y esa mezcla cambia de un tejido a otro. Así un mismo fármaco es agonista en un órgano y antagonista en otro: el tamoxifeno bloquea la mama pero estimula el endometrio y el hueso, el raloxifeno estimula el hueso pero no el endometrio, y el clomifeno bloquea el hipotálamo para que libere más GnRH.
Diana: Receptor de estrógeno (REα, gen ESR1)
Fármacos de este grupo
- TamoxifenoUna tableta para el cáncer de mama que bloquea el estrógeno en la mama pero lo imita en el útero y el hueso. Aumenta…Receptor de estrógeno alfa (REα)
- RaloxifenoUna tableta para la osteoporosis posmenopáusica que actúa como estrógeno en el hueso pero no en el útero. Baja el…Receptor de estrógeno alfa (REα)
- ClomifenoUna tableta que hace creer al cerebro que hay poco estrógeno, así libera más hormonas que hacen ovular al ovario…Receptor de estrógeno alfa (REα)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cómo puede un mismo fármaco ser agonista estrogénico en el hueso y antagonista en la mama?
El fármaco cambia la forma del receptor, y cada tejido tiene su propia mezcla de coactivadores y correpresores; el mismo complejo enciende genes en un tejido y los apaga en otro.
¿Qué efecto adverso grave comparten el tamoxifeno y el raloxifeno?
La tromboembolia venosa: trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
¿Por qué el tamoxifeno aumenta el riesgo de cáncer de endometrio y el raloxifeno no?
El tamoxifeno actúa como agonista parcial en el endometrio; el raloxifeno no lo estimula.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024).
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Modelo representativo, solo con fines educativos.