Farmacología · Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)
Tamoxifeno !
Una tableta para el cáncer de mama que bloquea el estrógeno en la mama pero lo imita en el útero y el hueso. Aumenta el riesgo de trombos y de cáncer uterino.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra 4-hidroxitamoxifeno, un metabolito activo del tamoxifeno, en el dominio de unión al ligando del REα humano; su cadena lateral aparta la hélice 12 de su posición activa.
Mecanismo de acción
El tamoxifeno y sus metabolitos activos se unen al receptor de estrógeno y compiten con el estradiol. En la mama el complejo no recluta coactivadores, los genes que enciende el estrógeno quedan apagados y las células tumorales con receptores positivos dejan de proliferar. En el endometrio, el hueso y el hígado actúa como agonista parcial, lo que explica el engrosamiento endometrial, la conservación del hueso después de la menopausia y los cambios en los factores de coagulación.
- Las enzimas del hígado forman metabolitos activos
- Se unen al receptor de estrógeno en lugar del estradiol
- En la mama el receptor queda inactivo: el tumor deja de crecer
- En el útero y el hueso actúa en parte como estrógeno
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral
- Metabolismo
- Hígado, por CYP3A, CYP2C9 y CYP2D6, a metabolitos activos como el N-desmetiltamoxifeno
- Eliminación
- Sobre todo por las heces
- Vida media
- Unos 5 a 7 días; su metabolito principal, unas 2 semanas
- Inicio y duración
- El estado estable tarda semanas
Indicaciones
- Cáncer de mama con receptores hormonales positivos, adyuvante o metastásico, en mujeres y hombres Cáncer de mama →
- Carcinoma ductal in situ después de cirugía y radioterapia, para bajar el riesgo de cáncer invasor Cáncer de mama →
- Reducción del riesgo de cáncer de mama en mujeres de alto riesgo Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos
- Flujo o sangrado vaginal
- Cambios menstruales en mujeres premenopáusicas
- Náuseas
- Retención de líquidos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al tamoxifeno
- Para reducción de riesgo o carcinoma ductal in situ: antecedente de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar, o necesidad de anticoagulantes cumarínicos
Interacciones clave
- Warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos
- Efecto anticoagulante mucho mayor; se vigila de cerca el tiempo de protrombina.
- Letrozol
- El tamoxifeno baja los niveles de letrozol.
- Anastrozol
- La combinación no aporta beneficio y no se usa.
- Quimioterapia citotóxica
- Mayor riesgo de eventos tromboembólicos.
Qué se vigila
- Controles ginecológicos y cualquier sangrado vaginal anormal
- Signos de trombosis: hinchazón de una pierna, dolor torácico, falta de aire
- Examen ocular por cataratas
- Hemograma y pruebas hepáticas periódicas
- Calcio en pacientes con metástasis óseas
Administración y seguridad
- Tableta o solución oral, a la misma hora cada día.
- Fármaco peligroso: manipule con cuidado las tabletas partidas, sobre todo durante el embarazo.
Cuidados de enfermería
- Enseñe a informar sin demora cualquier sangrado vaginal anormal, dolor o presión pélvica.
- Enseñe los signos de trombosis y de ACV: una pierna hinchada o dolorosa, dolor torácico, falta de aire súbita, debilidad o dificultad para hablar de inicio brusco.
- Pregunte por warfarina y otros anticoagulantes antes de iniciar.
- Los sofocos son frecuentes; pida que los informe si son intensos.
- Las mujeres premenopáusicas necesitan anticoncepción no hormonal.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; se evita el embarazo durante el tratamiento y unos dos meses después, con anticoncepción no hormonal.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el tamoxifeno aumenta el riesgo de cáncer de endometrio?
Es agonista estrogénico parcial en el endometrio, así que estimula su crecimiento aunque bloquee el estrógeno en la mama.
¿Qué pasa con el INR cuando se agrega tamoxifeno a la warfarina?
El efecto anticoagulante aumenta de forma importante, el INR puede subir y aumenta el riesgo de sangrado; se vigila de cerca el tiempo de protrombina.
¿Por qué el tamoxifeno sirve en mujeres premenopáusicas y los inhibidores de la aromatasa solos no?
El tamoxifeno bloquea el receptor sin importar de dónde venga el estrógeno, incluido el ovario; los inhibidores de la aromatasa solos no detienen la producción ovárica.
Una mujer con tamoxifeno presenta dolor e hinchazón súbitos en una pantorrilla. ¿Qué se debe sospechar?
Una trombosis venosa profunda, efecto adverso grave conocido del tamoxifeno; requiere valoración urgente.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN (RCSB Protein Data Bank, 1999).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.