Farmacología · Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)
Raloxifeno !
Una tableta para la osteoporosis posmenopáusica que actúa como estrógeno en el hueso pero no en el útero. Baja el riesgo de cáncer de mama y sube el de trombos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra raloxifeno unido al dominio de unión al ligando del REα humano.
Mecanismo de acción
El raloxifeno se une al receptor de estrógeno y actúa como agonista en el hueso, donde frena la resorción y conserva la densidad mineral ósea. En la mama y el endometrio actúa como antagonista, así que baja el riesgo de cáncer de mama invasor con receptores positivos sin estimular el útero.
- Se une al receptor de estrógeno
- Hueso: actúa como estrógeno y frena la resorción
- Mama: bloquea el estrógeno y baja el riesgo de cáncer
- Endometrio: no lo estimula
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral, pero el primer paso es extenso y llega poco sin cambios a la sangre
- Distribución
- Muy unido a las proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Glucuronidación en el hígado y el intestino, con recirculación enterohepática
- Eliminación
- Sobre todo por las heces
- Vida media
- Unas 28 horas, prolongada por la recirculación enterohepática
Indicaciones
- Tratamiento y prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas Osteoporosis →
- Reducción del riesgo de cáncer de mama invasor en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis o de alto riesgo Cáncer de mama →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sofocos
- Calambres en las piernas
- Hinchazón de manos, pies o tobillos
- Síntomas parecidos a la gripe
- Dolor articular
Contraindicaciones
- Tromboembolia venosa activa o previa, incluidas trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y trombosis de la vena retiniana
- Embarazo
Interacciones clave
- Colestiramina y otras resinas de intercambio aniónico
- Reducen la absorción y la recirculación enterohepática del raloxifeno; no se usan juntas.
- Warfarina
- Se vigila el tiempo de protrombina al iniciar o suspender el raloxifeno.
- Estrógenos sistémicos
- No se ha estudiado su uso conjunto y no se recomienda.
Qué se vigila
- Signos de tromboembolia venosa
- Densidad mineral ósea
- Examen de mama y mamografía habituales
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día, con o sin alimentos.
- No trata los sofocos; incluso puede empeorarlos.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por trombosis venosa profunda, embolia pulmonar o trombosis de la vena retiniana previas antes de iniciar.
- Enseñe los signos de alarma de trombosis y la necesidad de evitar la inmovilidad prolongada; se suspende antes de una inmovilización programada según decida el equipo.
- Explique que los sofocos y los calambres en las piernas son frecuentes.
- Refuerce el calcio, la vitamina D y el ejercicio para la salud ósea.
Embarazo y lactancia
Contraindicado en el embarazo; está pensado solo para mujeres posmenopáusicas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el raloxifeno no aumenta el riesgo de cáncer de endometrio como el tamoxifeno?
El raloxifeno no estimula el endometrio; el tamoxifeno es agonista parcial allí.
¿Qué antecedente descarta el uso de raloxifeno?
La tromboembolia venosa activa o previa: trombosis venosa profunda, embolia pulmonar o trombosis de la vena retiniana.
¿Por qué no se da colestiramina con raloxifeno?
Atrapa el raloxifeno en el intestino e interrumpe su recirculación enterohepática, de modo que baja su absorción.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Raloxifene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); HUMAN ESTROGEN RECEPTOR LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH RALOXIFENE (RCSB Protein Data Bank, 1998).
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