Metilnaltrexona !
Bloqueador opioide que se queda fuera del cerebro: revierte el estreñimiento por opioides en el intestino sin quitar el alivio del dolor.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Bromuro de metilnaltrexona
La figura muestra naloxona, que ocupa el mismo sitio de unión, en el receptor opioide μ humano inactivo; la estructura incluye un nanoanticuerpo, que se oculta.
Mecanismo de acción
La metilnaltrexona es un antagonista del receptor opioide μ con una amina cuaternaria. La carga permanente le impide cruzar con facilidad la barrera hematoencefálica, de modo que bloquea los receptores opioides de la pared intestinal pero no los del cerebro. Se revierte el enlentecimiento intestinal y la absorción extra de agua causados por los opioides, mientras se mantiene la analgesia central.
- Amina cuaternaria: casi no cruza la barrera hematoencefálica
- Bloquea los receptores opioides μ de la pared intestinal
- Revierte el enlentecimiento intestinal; la analgesia se mantiene
Farmacocinética
- Distribución
- Entra poco al sistema nervioso central por su carga cuaternaria
- Inicio y duración
- La deposición suele llegar entre minutos y pocas horas tras una inyección
Indicaciones
- Estreñimiento por opioides en adultos con dolor crónico no oncológico
- Estreñimiento por opioides en enfermedad avanzada o dolor oncológico activo (cuidados paliativos)
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor abdominal
- Flatulencia
- Náuseas y vómito
- Diarrea
- Mareo y sudoración
Contraindicaciones
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada
Interacciones clave
- Analgésicos opioides
- Bloquea sus efectos intestinales sin revertir la analgesia central; se suspende cuando se suspende el opioide
- Otros laxantes
- Suelen suspenderse al iniciar la metilnaltrexona y retomarse si no funciona
Qué se vigila
- Deposiciones y diarrea
- Dolor abdominal (posible perforación)
- Signos de abstinencia de opioides
- Control del dolor
Administración y seguridad
- Se inyecta por vía subcutánea en el abdomen, el muslo o la parte superior del brazo; se rotan los sitios y se evita la piel sensible, amoratada, con cicatrices o endurecida.
- Las jeringas prellenadas y los viales son de un solo uso y se desechan en un recipiente resistente a perforaciones.
- En algunos países también existe en tabletas orales.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por obstrucción intestinal, úlcera péptica, diverticulitis, enfermedad de Crohn o cáncer gastrointestinal antes de la primera dosis.
- Asegúrese de que el paciente esté cerca de un baño después de la inyección.
- Informe de inmediato el dolor abdominal o la diarrea intensos o persistentes.
- Verifique que el dolor siga controlado y vigile síntomas de abstinencia.
Embarazo y lactancia
Su uso en el embarazo puede causar abstinencia de opioides en el feto o el recién nacido; se evita la lactancia durante el tratamiento.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la metilnaltrexona no revierte la analgesia opioide?
Su amina cuaternaria casi no cruza la barrera hematoencefálica, así que bloquea los receptores μ solo en el intestino.
¿Qué complicación grave puede ocurrir en pacientes con enfermedad intestinal de base?
La perforación gastrointestinal.
¿Cuál es su contraindicación principal?
La obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada.
Fármacos relacionados
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Methylnaltrexone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); Methylnaltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); Farmacología básica y clínica (Katzung), 16.ª ed., cap. 62 (McGraw Hill, 2025); RCSB PDB - 9PXU: Inactive-state naloxone-mu opioid receptor nanobody6 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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