Farmacología · Inhibidores de la síntesis de esteroides suprarrenales
Metirapona !
Bloquea el último paso de la síntesis de cortisol. Sirve para evaluar la reserva hipofisaria de ACTH y puede bajar el cortisol en el síndrome de Cushing.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la propia metirapona unida al hemo de la CYP11B1 humana (un mutante modificado para cristalizarla).
Mecanismo de acción
La metirapona se une al hierro del hemo de la 11β-hidroxilasa (CYP11B1), la enzima mitocondrial que convierte el 11-desoxicortisol en cortisol en la corteza suprarrenal. Bajan el cortisol y la corticosterona. Con una hipófisis normal, sube la ACTH y se produce más 11-desoxicortisol, que es lo que se mide en la prueba de reserva hipofisaria. Los precursores acumulados tienen efectos mineralocorticoides y androgénicos.
- La metirapona se une al hemo de la 11β-hidroxilasa (CYP11B1)
- El 11-desoxicortisol no se convierte en cortisol
- Baja el cortisol; una hipófisis normal sube la ACTH
- Se acumula el 11-desoxicortisol, que puede medirse
Farmacocinética
- Absorción
- Se da por vía oral en cápsulas
Indicaciones
- Prueba de reserva hipofisaria de ACTH (prueba de metirapona)
- Control del exceso grave de cortisol en el síndrome de Cushing mientras se trata la causa Síndrome de Cushing →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y sedación
- Náuseas y malestar abdominal
- Dolor de cabeza
- Hirsutismo y acné con el uso más prolongado
Contraindicaciones
- Insuficiencia corticosuprarrenal
- Hipersensibilidad a la metirapona
Interacciones clave
- Anticonvulsivos, psicofármacos, preparados hormonales, corticoides, antitiroideos y ciproheptadina
- Pueden alterar el resultado de la prueba de metirapona
- Paracetamol (acetaminofén)
- La metirapona inhibe su glucuronidación
Qué se vigila
- Niveles de cortisol (y de 11-desoxicortisol)
- Síntomas de insuficiencia suprarrenal
- Presión arterial y potasio
Administración y seguridad
- Se da por vía oral; antes se revisan los fármacos que alteran la prueba
- Antes de la prueba se confirma que las suprarrenales responden a la ACTH
Cuidados de enfermería
- Vigilar debilidad, mareo, presión baja, náuseas y vómito (insuficiencia suprarrenal)
- Advertir sobre somnolencia y mareo: no conducir hasta que pasen
- Tomar las muestras de sangre exactamente a la hora que fija el protocolo
Embarazo y lactancia
Es el inhibidor suprarrenal que puede usarse en embarazadas con síndrome de Cushing, con seguimiento especializado.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
En la prueba de metirapona, ¿qué resultado indica una reserva hipofisaria normal?
El cortisol baja mientras suben la ACTH y el 11-desoxicortisol: la hipófisis respondió al cortisol bajo.
¿Por qué la metirapona puede causar hipertensión e hipopotasemia?
Precursores como la 11-desoxicorticosterona se acumulan antes del bloqueo y actúan como mineralocorticoides.
¿Qué inhibidor suprarrenal puede usarse en el embarazo para el síndrome de Cushing?
La metirapona.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Farmacología básica y clínica (Katzung), 16.ª ed., cap. 39 (McGraw Hill, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human CYP11B1 mutant in complex with metyrapone (RCSB Protein Data Bank, 2021).
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