Farmacología · Otros antivirales
Nirmatrelvir + ritonavir !
Tratamiento oral de la COVID-19 en personas de alto riesgo, iniciado en los 5 días siguientes a los síntomas. El ritonavir lo potencia y causa interacciones.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el nirmatrelvir unido al sitio activo de la proteasa principal (Mpro) del SARS-CoV-2.
Mecanismo de acción
El nirmatrelvir es un inhibidor peptidomimético de la proteasa principal del SARS-CoV-2 (Mpro, también llamada proteasa 3CL). Se une al sitio activo, de modo que las poliproteínas virales no se cortan en las proteínas que el virus necesita para replicarse. El ritonavir, un inhibidor de la proteasa del VIH, se agrega solo para inhibir el CYP3A y frenar la degradación del nirmatrelvir.
- El ritonavir inhibe el CYP3A y aumenta los niveles de nirmatrelvir
- El nirmatrelvir se une al sitio activo de la proteasa principal
- La poliproteína viral no se corta
- Baja la replicación del SARS-CoV-2
Farmacocinética
- Absorción
- Oral
- Metabolismo
- Nirmatrelvir por CYP3A, que el ritonavir bloquea
- Eliminación
- El nirmatrelvir potenciado se elimina sobre todo por el riñón; la exposición aumenta en la enfermedad renal
Indicaciones
- COVID-19 leve a moderada en adultos con alto riesgo de progresar a enfermedad grave, iniciado lo antes posible y dentro de los 5 días del inicio de los síntomas COVID-19 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Alteración del gusto (disgeusia)
- Diarrea
- Náuseas, vómito y cefalea
- Dolores musculares
Contraindicaciones
- Antecedente de hipersensibilidad grave a nirmatrelvir o ritonavir
- Fármacos muy dependientes del CYP3A cuyos niveles altos son peligrosos (p. ej., amiodarona, simvastatina, lovastatina, sildenafil para hipertensión pulmonar)
- Inductores potentes del CYP3A (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan)
Interacciones clave
- Tacrolimus, ciclosporina (inhibidores de la calcineurina)
- Aumentos grandes de sus niveles con toxicidad; están entre las interacciones graves más frecuentes
- Amiodarona, simvastatina, lovastatina, sildenafil (hipertensión pulmonar)
- Contraindicados: sus niveles suben y pueden causar reacciones graves
- Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan
- Contraindicados: bajan los niveles de nirmatrelvir, con fracaso del tratamiento y resistencia
- Anticonceptivos hormonales combinados
- Menos eficaces: se usa un método adicional
Qué se vigila
- Revisión completa de los medicamentos antes de prescribir
- Función renal (las dosis dependen de ella)
- Signos de toxicidad de los fármacos que interactúan; niveles de los inhibidores de la calcineurina
- Pruebas hepáticas si aparecen síntomas
Administración y seguridad
- Oral; las tabletas se tragan enteras
- Se inicia lo antes posible tras el diagnóstico
- Se completa todo el tratamiento aunque mejoren los síntomas
Cuidados de enfermería
- Anotar todos los medicamentos recetados, de venta libre y herbales, y compartir la lista con el farmacéutico
- Explicar que los cambios del gusto son frecuentes e inofensivos
- Enseñar un método anticonceptivo de respaldo
- Enseñar a informar ictericia, orina oscura, erupción o hinchazón
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; los datos de registro del ritonavir no han mostrado más defectos congénitos.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima viral inhibe el nirmatrelvir?
La proteasa principal del SARS-CoV-2 (Mpro, proteasa 3CL).
¿Por qué se combina ritonavir con nirmatrelvir?
Para inhibir el CYP3A y aumentar los niveles de nirmatrelvir.
¿Dentro de cuántos días desde el inicio de los síntomas se inicia nirmatrelvir-ritonavir?
Dentro de los 5 días.
¿Qué fármaco del trasplante sube peligrosamente sus niveles con nirmatrelvir-ritonavir?
El tacrolimus (o la ciclosporina).
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Nirmatrelvir and Ritonavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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