Farmacología · Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Paroxetina !
Un ISRS para la depresión, el pánico y la ansiedad social. Inhibe el CYP2D6, y su uso en el primer trimestre se asocia con malformaciones cardiacas del bebé.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra paroxetina unida al sitio central de un SERT humano termoestabilizado (ts3).
Mecanismo de acción
La paroxetina se une con alta afinidad al sitio central del transportador de serotonina y bloquea la recaptación de serotonina. Además inhibe de forma irreversible la enzima hepática CYP2D6, lo que explica muchas de sus interacciones, incluida la pérdida de eficacia del tamoxifeno.
- La paroxetina se une al sitio central del transportador de serotonina
- Se bloquea la recaptación y la serotonina actúa más tiempo
- En semanas mejoran el ánimo y la ansiedad
- En el hígado inhibe el CYP2D6 y altera otros fármacos
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral; formas de liberación inmediata y prolongada
- Metabolismo
- Amplio en el hígado por una vía saturable; la paroxetina inhibe el CYP2D6 de forma irreversible
- Vida media
- Unas 15 a 20 horas tras una dosis única de la forma de liberación prolongada
Indicaciones
- Trastorno depresivo mayor
- Trastorno de pánico
- Trastorno de ansiedad social
- Trastorno disfórico premenstrual
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, somnolencia, mareo
- Sudoración, temblor
- Disfunción sexual (trastornos de la eyaculación, deseo bajo)
- Boca seca y estreñimiento
Contraindicaciones
- IMAO, incluidos linezolid y azul de metileno intravenoso, o en los 14 días siguientes a suspender un IMAO
- Fármacos que prolongan el QTc y son sustratos del CYP2D6 (como tioridazina o pimozida)
- Hipersensibilidad a la paroxetina
Interacciones clave
- Tamoxifeno
- Menor conversión del tamoxifeno a su metabolito activo por el CYP2D6, por lo que puede funcionar peor; se prefiere un antidepresivo con poca inhibición del CYP2D6
- Sustratos del CYP2D6 (tricíclicos, algunos antipsicóticos, algunos antiarrítmicos)
- Niveles más altos de esos fármacos
- IMAO y otros fármacos serotoninérgicos
- Síndrome serotoninérgico
- AINE, aspirina, warfarina
- Más riesgo de sangrado
Qué se vigila
- Ánimo y pensamientos suicidas
- Embarazo actual o planeado en mujeres en edad fértil
- Sangrado con antitrombóticos
- Síntomas cuando se omiten o reducen dosis
Administración y seguridad
- Se administra por vía oral; las tabletas de liberación prolongada se tragan enteras
- Se suspende con reducción gradual
- Antes de iniciar se revisa la lista de medicamentos en busca de sustratos del CYP2D6 y tamoxifeno
Cuidados de enfermería
- Preguntar por embarazo o planes de embarazo e informarlo al prescriptor
- Revisar si la persona recibe tamoxifeno u otros fármacos que dependen del CYP2D6
- Valorar pensamientos suicidas al inicio y tras cambios de dosis
- Enseñar que suspenderla de golpe puede causar mareo, alteraciones sensitivas e irritabilidad
Embarazo y lactancia
La exposición en el primer trimestre se asocia en metaanálisis con un aumento pequeño de malformaciones cardiovasculares; la exposición tardía tiene los riesgos neonatales de todos los ISRS.
Póngase a prueba
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¿Por qué en general se evita la paroxetina en una mujer que planea un embarazo?
La exposición en el primer trimestre se asocia con una mayor tasa de malformaciones cardiovasculares en el bebé.
¿Por qué la paroxetina puede hacer menos eficaz al tamoxifeno?
El tamoxifeno necesita el CYP2D6 para formar su metabolito activo, y la paroxetina inhibe el CYP2D6 de forma irreversible, así que se forma menos metabolito activo.
¿Qué fármacos están contraindicados con paroxetina por riesgo de QT?
Los que prolongan el QT y son sustratos del CYP2D6, como la tioridazina y la pimozida, cuyos niveles sube la paroxetina.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PAROXETINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Paroxetine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 5I6X: X-ray structure of the ts3 human serotonin transporter complexed with paroxetine at the central site (RCSB Protein Data Bank, 2016).
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