Farmacología · Otros hipnóticos (agonistas de melatonina y antagonistas de orexina)
Ramelteón !
Agonista de los receptores de melatonina para la dificultad para conciliar el sueño. No actúa sobre el GABA, no es controlado y no muestra potencial de abuso.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el propio ramelteón unido al receptor de melatonina MT1 humano.
Mecanismo de acción
El ramelteón se une con gran afinidad a los receptores de melatonina MT1 y MT2 y los estimula, imitando la señal nocturna de la melatonina en el reloj cerebral. No tiene afinidad apreciable por el complejo del receptor GABA.
- Se une a los receptores de melatonina MT1 y MT2
- Imita la señal nocturna de la melatonina
- El inicio del sueño se adelanta
Farmacocinética
- Absorción
- No se toma con una comida rica en grasa ni justo después
- Metabolismo
- Sobre todo por CYP1A2, con menor participación de CYP2C y CYP3A4
- Vida media
- De 1 a 2,6 horas aproximadamente
Indicaciones
- Insomnio con dificultad para conciliar el sueño Trastorno de insomnio →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y cansancio
- Mareo
- Náuseas y empeoramiento del insomnio
Contraindicaciones
- Angioedema previo con ramelteón
- Uso con fluvoxamina
Interacciones clave
- Fluvoxamina (inhibidor potente de CYP1A2)
- Niveles mucho más altos de ramelteón: contraindicado
- Alcohol
- Sedación sumada
Qué se vigila
- Inicio del sueño
- Falta de menstruación, secreción de leche, menor libido o problemas de fertilidad sin explicación: se puede medir prolactina y testosterona
Administración y seguridad
- Vía oral poco antes de acostarse
- No con una comida rica en grasa ni justo después
Cuidados de enfermería
- Valorar cómo durmió, el estado de alerta por la mañana y las caídas
- Preguntar por alcohol y otros sedantes
- Enseñar a usarlo solo si puede pasar la noche completa en cama y a no conducir por la mañana si hay somnolencia
- Enseñar a informar de sonambulismo, conducción dormido u otras acciones realizadas sin estar despierto del todo
Embarazo y lactancia
Los reportes posteriores a la comercialización no muestran un riesgo claro de malformaciones; en animales hubo daño con exposiciones altas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Es el ramelteón una sustancia controlada?
No; no muestra potencial de abuso ni dependencia física.
¿Qué enzima degrada principalmente el ramelteón?
La CYP1A2; por eso la fluvoxamina está contraindicada.
¿Qué cambios hormonales se asocian al ramelteón?
Menor testosterona y mayor prolactina.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - RAMELTEON tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6ME2: XFEL crystal structure of human melatonin receptor MT1 in complex with ramelteon (RCSB Protein Data Bank, 2019).
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