Farmacología · Otros hipoglucemiantes
Repaglinida !
Una meglitinida de acción corta que se toma justo antes de las comidas: produce un pulso rápido de insulina. Nunca se combina con gemfibrozilo.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra repaglinida unida a SUR1 (SUR1 de hámster con Kir6.2 de rata, muy parecidos a las proteínas humanas).
Mecanismo de acción
La repaglinida es un derivado del ácido benzoico, no una sulfonilurea, que se une a SUR1 en un sitio que se superpone pero difiere del de las sulfonilureas y cierra el canal KATP. La célula beta se despolariza y libera insulina. Empieza rápido y dura poco, así que cubre la comida con la que se toma.
- Se une a SUR1 del canal KATP de la célula beta
- El canal se cierra y la membrana se despolariza
- Se abren canales de calcio y se liberan gránulos de insulina
- Baja la glucosa, aunque ya esté baja
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, absorción rápida; se toma poco antes de cada comida.
- Metabolismo
- En el hígado por CYP2C8 y CYP3A4.
- Eliminación
- Sobre todo por bilis y heces.
- Vida media
- Corta, lo que explica la acción breve.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sobre todo para controlar la glucosa tras las comidas Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipoglucemia
- Aumento de peso
- Infección respiratoria alta, cefalea
Contraindicaciones
- Uso junto con gemfibrozilo
- Hipersensibilidad a la repaglinida
- No es para diabetes tipo 1 ni cetoacidosis
Interacciones clave
- Gemfibrozilo
- Contraindicado: bloquea CYP2C8 y eleva mucho los niveles de repaglinida; hipoglucemia grave.
- Clopidogrel
- Eleva los niveles de repaglinida (CYP2C8); se evita la combinación.
- Ciclosporina y otros inhibidores de CYP2C8 o CYP3A4
- Elevan los niveles de repaglinida; se mide la glucosa con más frecuencia.
- Insulina, sulfonilureas
- Se suman a la hipoglucemia.
Qué se vigila
- Glucosa capilar, sobre todo después de las comidas
- HbA1c
Administración y seguridad
- Tableta oral poco antes de cada comida principal.
- Si se omite una comida, también se omite esa dosis.
- Revisar si hay gemfibrozilo o clopidogrel en la lista de medicamentos antes de administrarla.
Cuidados de enfermería
- Antes: confirmar que el paciente va a comer.
- Durante: vigilar hipoglucemia después de las comidas.
- Enseñar: llevar azúcar de acción rápida y reconocer la hipoglucemia.
Embarazo y lactancia
Los datos limitados no han mostrado un riesgo claro; en el embarazo la opción habitual es la insulina.
Póngase a prueba
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¿Por qué la repaglinida está contraindicada con gemfibrozilo?
El gemfibrozilo inhibe CYP2C8, la principal enzima que elimina la repaglinida, lo que causa niveles muy altos e hipoglucemia grave.
¿Qué se hace con la repaglinida si se omite una comida?
Se omite esa dosis: el fármaco está pensado para cubrir la comida que acompaña.
¿La repaglinida es una sulfonilurea?
No. Es una meglitinida (glinida) que cierra el mismo canal KATP mediante otro sitio de unión en SUR1.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Repaglinide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - REPAGLINIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide (RCSB Protein Data Bank, 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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