Farmacología · Anticonvulsivantes (medicamentos antiepilépticos)
Tiagabina !
Medicamento añadido para las crisis focales que bloquea el transportador de GABA GAT-1, de modo que el GABA permanece más tiempo en la sinapsis.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra tiagabina unida al transportador de GABA humano GAT-1 en su conformación abierta hacia el interior.
Mecanismo de acción
La tiagabina bloquea el GAT-1, el transportador que recapta el GABA hacia las neuronas y la glía tras su liberación. El GABA permanece más tiempo en la hendidura sináptica e inhibe con más fuerza a las neuronas.
- Se une al transportador de GABA GAT-1
- Se bloquea la recaptación del GABA por neuronas y glía
- El GABA permanece más tiempo en la sinapsis
- La inhibición es mayor y bajan las crisis
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción por vía oral; la comida la enlentece pero no reduce la cantidad
- Distribución
- Muy unida a las proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- En el hígado, sobre todo por CYP3A
- Vida media
- Unas 7 a 9 horas; unas 2 a 5 horas con anticonvulsivantes inductores enzimáticos
Indicaciones
- Tratamiento añadido de las crisis focales en adultos y adolescentes Epilepsia y crisis epilépticas →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y falta de energía
- Somnolencia
- Náuseas y dolor abdominal
- Nerviosismo, irritabilidad y temblor
- Dificultad para concentrarse
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la tiagabina
Interacciones clave
- Anticonvulsivantes inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital)
- Depuración mucho más rápida y niveles más bajos de tiagabina
- Otros fármacos muy unidos a proteínas
- Posible desplazamiento
- Alcohol y otros sedantes
- Más somnolencia y mareo
Qué se vigila
- Control de las crisis y cualquier tipo nuevo de crisis
- Mareo y concentración
- Ánimo e ideas suicidas
Administración y seguridad
- Vía oral
- No se usa fuera de la epilepsia: en personas sin epilepsia ha causado crisis
- Se retira de forma gradual
Cuidados de enfermería
- Revisar si el paciente también recibe inductores enzimáticos, que cambian su efecto
- Advertir sobre el mareo y la somnolencia antes de conducir
- Enseñar a informar crisis nuevas o distintas
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; los beneficios y riesgos se sopesan con atención especializada.
Póngase a prueba
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¿Cuál es el blanco de la tiagabina?
El GAT-1, el transportador que recapta el GABA hacia las neuronas y la glía.
¿Por qué la tiagabina puede ser peligrosa en personas sin epilepsia?
Su uso no aprobado se ha asociado con crisis nuevas y estado epiléptico en personas sin epilepsia.
¿Cómo cambian los inductores enzimáticos a la tiagabina?
La carbamazepina, la fenitoína y el fenobarbital aceleran su depuración y acortan su vida media.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Tiagabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TIAGABINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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