Farmacología · Antagonistas de los receptores de vasopresina (vaptanes)
Tolvaptán !
Bloqueador oral del receptor V2 que elimina agua libre y sube el sodio bajo en la insuficiencia cardiaca y el SIADH. Se inicia en el hospital.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el tolvaptán unido al receptor V2 de vasopresina humano (con un fragmento de anticuerpo auxiliar usado para resolver la estructura).
Mecanismo de acción
El tolvaptán bloquea el receptor V2 de la vasopresina (hormona antidiurética) en el túbulo colector. Sin esa señal, los canales de agua acuaporina-2 no se insertan en la membrana celular, así que el agua libre sale en una orina diluida (acuaresis) y el sodio sérico sube.
- El tolvaptán bloquea el receptor V2 en el túbulo colector
- Los canales acuaporina-2 no llegan a la membrana
- Se pierde agua libre en una orina diluida (acuaresis)
- Sube el sodio sérico
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe por vía oral; el jugo de toronja aumenta sus niveles
- Metabolismo
- Por CYP3A
- Inicio y duración
- Los efectos de pérdida de agua y aumento del sodio empiezan en 2 a 4 horas
Indicaciones
- Hiponatremia hipervolémica o euvolémica clínicamente importante, también en la insuficiencia cardiaca y el SIADH Insuficiencia cardíaca →
- Frenar el crecimiento renal en la poliquistosis renal autosómica dominante (un producto aparte, con vigilancia estrecha) Enfermedad renal poliquística autosómica dominante →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sed y boca seca
- Orinar con frecuencia
- Debilidad
- Estreñimiento
- Glucosa alta
Contraindicaciones
- Hiponatremia hipovolémica
- Necesidad de subir el sodio con urgencia por síntomas neurológicos graves
- Incapacidad de sentir la sed o responder a ella
- Inhibidores potentes de CYP3A
- Anuria
- Poliquistosis renal fuera del programa especial de vigilancia
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A (p. ej., ketoconazol, claritromicina)
- Niveles de tolvaptán mucho más altos; contraindicado
- Inhibidores moderados de CYP3A y jugo de toronja
- Niveles más altos; se evitan
- Inductores potentes de CYP3A
- Niveles más bajos y menos efecto; se evitan
- Solución salina hipertónica
- Riesgo de corregir el sodio demasiado rápido; no se recomienda junto
Qué se vigila
- Sodio sérico con frecuencia al inicio y en los cambios de dosis
- Volemia y balance de líquidos
- Pruebas hepáticas
- Estado neurológico
Administración y seguridad
- Se inicia y se reinicia solo en el hospital, donde se puede medir el sodio con frecuencia.
- Se evita la restricción de líquidos en el primer día; el paciente bebe según su sed.
- Su uso en la hiponatremia tiene tiempo limitado por el riesgo hepático.
Cuidados de enfermería
- Controle el sodio sérico según la orden, con frecuencia el primer día; informe de inmediato un ascenso rápido.
- Vigile cambios neurológicos: dificultad para hablar o tragar, debilidad, somnolencia.
- Asegúrese de que el paciente sienta la sed y tenga agua a su alcance.
- Vigile signos de lesión hepática: cansancio, orina oscura, ictericia, dolor en el lado derecho del abdomen.
- Educación: evitar el jugo de toronja, no suspenderlo ni reiniciarlo por su cuenta.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son insuficientes para juzgar el riesgo; se usa solo si el beneficio lo justifica.
Póngase a prueba
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¿Cómo sube el tolvaptán el sodio sérico?
Bloquea el receptor V2, así los canales acuaporina-2 no se insertan y se pierde agua libre por la orina (acuaresis).
¿Por qué el tolvaptán se inicia en el hospital?
El sodio puede subir demasiado rápido y causar desmielinización osmótica; hacen falta controles frecuentes del sodio.
¿Qué pacientes no pueden recibir tolvaptán?
Quienes tienen hiponatremia hipovolémica, no pueden sentir la sed o responder a ella, toman inhibidores potentes de CYP3A o tienen anuria.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TOLVAPTAN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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