Farmacología · Opioides y antagonistas
Tramadol !
Analgésico de acción doble: opioide débil e inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina. Puede causar convulsiones y síndrome serotoninérgico.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina en el receptor μ; el tramadol y su metabolito M1 ocupan el mismo sitio. No hay estructura del tramadol en un blanco humano.
Mecanismo de acción
El tramadol actúa de dos maneras. El fármaco original es un agonista μ débil e inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, lo que refuerza las vías descendentes que inhiben el dolor. El CYP2D6 lo convierte en O-desmetiltramadol (M1), un agonista μ mucho más potente. Por eso los metabolizadores ultrarrápidos corren riesgo de intoxicación y los fármacos serotoninérgicos suman riesgo de síndrome serotoninérgico.
- Inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en la médula
- El CYP2D6 lo convierte en M1, agonista μ más potente
- Se activa el receptor μ y la inhibición descendente del dolor
- Analgesia moderada; riesgo de convulsiones y síndrome serotoninérgico
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral.
- Metabolismo
- Hígado: CYP2D6 a O-desmetiltramadol (M1, activo) y CYP3A4 a otros metabolitos.
- Eliminación
- Riñón; se ajusta en la enfermedad renal grave.
Indicaciones
- Dolor lo bastante intenso para requerir un opioide, cuando otras opciones no bastan
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y somnolencia
- Náuseas y vómito
- Estreñimiento
- Cefalea y cansancio
- Dolor abdominal
Contraindicaciones
- Niños menores de 12 años
- Manejo posoperatorio de amigdalectomía o adenoidectomía en menores de 18 años
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco
- Uso de inhibidores de la monoaminooxidasa en los últimos 14 días
Interacciones clave
- ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes y otros serotoninérgicos
- Riesgo de síndrome serotoninérgico; varios de ellos también bajan el umbral convulsivo.
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Inhibidores de CYP2D6 (amiodarona, quinidina)
- Más tramadol y menos M1: cambia el balance entre efecto opioide y serotoninérgico.
- Inhibidores de CYP3A4 o suspensión de inductores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
- Aumentan los niveles de tramadol, con riesgo de convulsiones y de síndrome serotoninérgico.
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (en uso o en los últimos 14 días)
- Contraindicado: riesgo de síndrome serotoninérgico o de toxicidad opioide.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria y sedación
- Signos de síndrome serotoninérgico: agitación, temblor, fiebre, diarrea
- Antecedente de epilepsia o factores de riesgo de convulsiones
Administración y seguridad
- Se revisan todos los fármacos serotoninérgicos y los que bajan el umbral convulsivo antes de iniciarlo.
- En la sobredosis, la naloxona revierte el efecto opioide pero puede aumentar el riesgo de convulsiones.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Prevenir el estreñimiento desde el inicio y vigilar el hábito intestinal.
- Preguntar por antecedentes de convulsiones y vigilar su aparición.
- Enseñar los síntomas del síndrome serotoninérgico: agitación, sudoración, temblor, fiebre, diarrea.
Embarazo y lactancia
El uso prolongado en el embarazo puede causar un síndrome de abstinencia neonatal por opioides, que se espera y se trata; el recién nacido se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuáles son los dos mecanismos analgésicos del tramadol?
Agonismo μ (sobre todo por su metabolito M1, formado por CYP2D6) e inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina.
¿Qué dos efectos adversos graves diferencian al tramadol de otros opioides?
Las convulsiones, que pueden aparecer incluso con dosis recomendadas, y el síndrome serotoninérgico, sobre todo con ISRS, IRSN u otros serotoninérgicos.
¿Qué precaución especial tiene la naloxona en la sobredosis de tramadol?
Revierte la depresión respiratoria, pero puede aumentar el riesgo de convulsiones.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Tramadol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); TRAMADOL HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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