Farmacología · Opioides y antagonistas
Codeína !
Opioide débil para el dolor y la tos. Es un profármaco: el CYP2D6 lo convierte en morfina, y por eso es peligroso en metabolizadores ultrarrápidos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina, el metabolito activo de la codeína, en el receptor μ unido a su proteína Gi; el visor recorta la imagen al receptor.
Mecanismo de acción
La codeína (3-metilmorfina) tiene poca afinidad por el receptor μ. Su efecto analgésico depende de que el CYP2D6 hepático la O-desmetile a morfina, que activa el receptor μ. Por los polimorfismos del CYP2D6, los metabolizadores lentos obtienen poca analgesia y los ultrarrápidos forman morfina de más, con riesgo de depresión respiratoria. También suprime el reflejo de la tos en el tronco encefálico.
- El CYP2D6 hepático convierte una parte de la codeína en morfina
- La morfina activa el receptor μ en la vía del dolor
- Menos transmisión del dolor y menos reflejo de la tos
- Metabolizador ultrarrápido: exceso de morfina y depresión respiratoria
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral.
- Metabolismo
- Hígado: sobre todo glucuronidación a codeína-6-glucurónido; una parte pasa a morfina (CYP2D6, activa) y otra a norcodeína (CYP3A4).
- Eliminación
- Riñón, como metabolitos.
Indicaciones
- Dolor leve a moderado cuando otros analgésicos no bastan, a menudo combinada con paracetamol
- Tos (como antitusivo)
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia, mareo y sedación
- Náuseas y vómito
- Estreñimiento
- Sudoración
Contraindicaciones
- Niños menores de 12 años
- Manejo posoperatorio de amigdalectomía o adenoidectomía en menores de 18 años
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco
- Uso de inhibidores de la monoaminooxidasa en los últimos 14 días
Interacciones clave
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Inhibidores de CYP3A4
- Más codeína disponible para el CYP2D6 y más morfina: efecto mayor o prolongado.
- Inductores de CYP3A4 o suspensión de un inhibidor
- Menos morfina: menor analgesia o síndrome de abstinencia.
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (en uso o en los últimos 14 días)
- Contraindicado: riesgo de síndrome serotoninérgico o de toxicidad opioide.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria y nivel de sedación
- Hábito intestinal
- Signos de toxicidad en el lactante si la madre la recibe
Administración y seguridad
- Se revisa si el producto es una combinación con paracetamol para no superar el paracetamol total.
- No se usa en niños menores de 12 años ni tras amigdalectomía en menores de 18.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Prevenir el estreñimiento desde el inicio y vigilar el hábito intestinal.
- Prevenir caídas: mareo, somnolencia e hipotensión ortostática.
- No se recomienda la lactancia durante el tratamiento: un lactante puede intoxicarse si la madre es metabolizadora ultrarrápida.
Embarazo y lactancia
El uso prolongado en el embarazo puede causar un síndrome de abstinencia neonatal por opioides, que se espera y se trata; el recién nacido se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la codeína puede ser mortal en algunos niños?
Si son metabolizadores ultrarrápidos del CYP2D6, convierten más codeína en morfina y pueden sufrir depresión respiratoria grave; por eso se contraindica en menores de 12 años y tras amigdalectomía en menores de 18.
¿Qué le pasa a la analgesia por codeína en un metabolizador lento del CYP2D6?
Se forma poca morfina y el alivio del dolor es escaso.
¿Cómo puede un inhibidor de CYP3A4 aumentar el efecto de la codeína?
Al frenar la vía a norcodeína queda más codeína para el CYP2D6, que forma más morfina.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Codeine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); CODEINE SULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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