Farmacología · Medicamentos para dejar de fumar
Vareniclina !
Agonista parcial del receptor nicotínico que alivia el deseo de fumar y hace que fumar recompense menos. Son frecuentes las náuseas y los sueños vívidos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la propia vareniclina unida al receptor nicotínico de acetilcolina α4β2 humano.
Mecanismo de acción
La vareniclina, diseñada a partir de la citisina, se une a los receptores nicotínicos α4β2 como agonista parcial. Los estimula lo suficiente para aliviar el deseo y la abstinencia, y a la vez ocupa el sitio, de modo que la nicotina del cigarrillo se une menos y activa menos el sistema dopaminérgico mesolímbico de recompensa.
- Se une a los receptores nicotínicos α4β2 como agonista parcial
- La estimulación parcial alivia el deseo y la abstinencia
- Bloquea la nicotina: fumar recompensa menos
Farmacocinética
- Metabolismo
- Mínimo
- Eliminación
- Sobre todo por la orina, cerca del 92% sin cambios
- Vida media
- Unas 24 horas
Indicaciones
- Ayuda para dejar de fumar Trastorno por consumo de tabaco →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas (lo más frecuente)
- Sueños anormales e insomnio
- Estreñimiento, flatulencia y vómito
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad o reacción cutánea grave a la vareniclina
Interacciones clave
- Parche de nicotina
- Más efectos adversos que el reemplazo de nicotina solo
- Alcohol
- Intoxicación más intensa; se reduce el consumo de alcohol
- Teofilina, warfarina, insulina (efecto de dejar de fumar)
- Sus efectos pueden cambiar al dejar de fumar; puede requerirse revisar la dosis
Qué se vigila
- Estado de ánimo, conducta e ideas suicidas
- Función renal
- Consumo de tabaco y adherencia
Administración y seguridad
- Vía oral tras comer, con un vaso de agua
- Suele iniciarse una semana antes de la fecha elegida para dejar de fumar
- Dosis ajustada en insuficiencia renal grave
Cuidados de enfermería
- Preguntar por antecedentes de salud mental antes de iniciar
- Enseñar a informar de inmediato cambios de ánimo, agitación o ideas suicidas
- Enseñar precaución al conducir hasta conocer el efecto y a reducir el alcohol
- Ofrecer consejería junto con el medicamento
Embarazo y lactancia
Los datos disponibles no muestran más malformaciones mayores que en mujeres que fuman, pero no se puede descartar un riesgo.
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¿Cómo hace la vareniclina que fumar recompense menos?
Como agonista parcial ocupa los receptores α4β2 y bloquea la unión de la nicotina.
¿Cuándo suele iniciarse la vareniclina respecto a la fecha para dejar de fumar?
Más o menos una semana antes de la fecha elegida.
¿Por qué se ajusta la dosis de vareniclina en la enfermedad renal grave?
Cerca del 92% se excreta sin cambios por la orina.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente de la vareniclina?
Las náuseas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - VARENICLINE tablet, film coated VARENICLINE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 13 (McGraw Hill, 2023); 6UR8: CryoEM structure of human alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor in complex with varenicline (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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