Farmacología · Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa inversa (INTI)
Zidovudina !
El primer antirretroviral (AZT). Hoy se usa poco en adultos por su toxicidad en la médula ósea, pero sigue presente en la profilaxis de recién nacidos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: AZT, azidotimidina, ZDV
La figura muestra zidovudina trifosfato (AZT-TP), la forma activa, en el sitio de polimerasa de la transcriptasa inversa del VIH-1 con ADN.
Mecanismo de acción
Análogo de la timidina con un grupo azido en lugar del 3'-hidroxilo. Se fosforila a zidovudina trifosfato, que compite con el dTTP; incorporada al ADN viral, termina la cadena. También inhibe en parte las polimerasas humanas, sobre todo la mitocondrial, lo que explica la miopatía y la toxicidad medular.
- Se fosforila a zidovudina trifosfato
- Compite con el dTTP en la transcriptasa inversa
- El grupo azido impide alargar la cadena de ADN
Farmacocinética
- Metabolismo
- Glucuronidación en el hígado a un metabolito inactivo
- Eliminación
- Zidovudina y su glucurónido salen por la orina; se acumulan en la insuficiencia renal grave
Indicaciones
- Infección por VIH-1, combinada con otros antirretrovirales Infección por VIH y sida →
- Prevención de la transmisión del VIH de la madre al hijo Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, cefalea, malestar general
- Macrocitosis
- Cambios de pigmentación de la piel y las uñas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad grave previa (anafilaxia, Stevens-Johnson) a la zidovudina
Interacciones clave
- Ganciclovir, interferón alfa y otros mielosupresores o citotóxicos
- Suman toxicidad sobre la médula ósea
- Ribavirina
- Empeora la anemia en la coinfección VIH-hepatitis C; no se recomienda combinarlas
- Estavudina
- Se ha demostrado antagonismo entre ambos análogos de timidina: se evita la combinación
Qué se vigila
- Hemograma completo (hemoglobina y neutrófilos) de forma periódica
- Síntomas musculares y CK si hay miopatía
- Lactato si hay síntomas de acidosis
- Carga viral y CD4
Administración y seguridad
- Existe en cápsulas, jarabe e inyección intravenosa (esta última sobre todo en el parto)
- En recién nacidos, la presentación líquida exige revisar con cuidado el volumen indicado
- No confundir zidovudina con otros fármacos de nombre parecido; verificar la abreviatura AZT en las órdenes
Cuidados de enfermería
- Revisar hemograma antes y durante el tratamiento
- Vigilar palidez, cansancio, fiebre o infecciones (anemia, neutropenia)
- Preguntar por dolor o debilidad muscular
- En recién nacidos expuestos, coordinar la profilaxis según la indicación del equipo
Embarazo y lactancia
Tiene indicación aprobada para prevenir la transmisión del VIH de la madre al hijo; hoy forma parte de esquemas para el recién nacido expuesto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la toxicidad más característica de la zidovudina?
La supresión de la médula ósea: anemia (a menudo macrocítica) y neutropenia.
¿Por qué no se combina zidovudina con ganciclovir sin vigilancia estrecha?
Ambos son mielotóxicos y su efecto sobre la médula se suma.
¿Qué uso de la zidovudina sigue siendo relevante hoy?
La prevención de la transmisión del VIH de la madre al hijo, sobre todo en la profilaxis del recién nacido.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ZIDOVUDINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Zidovudine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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