Farmacología · Grupo
Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa inversa (INTI) !
Falsos ladrillos de ADN: la transcriptasa inversa del VIH los incorpora y la cadena viral se detiene. Son la base de casi todo esquema antirretroviral.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Análogos de nucleósidos (abacavir, lamivudina, emtricitabina, zidovudina) o de nucleótidos (tenofovir) que se combinan casi siempre de a dos, como «columna» del esquema, junto con un tercer fármaco de otra familia (hoy, por lo general, un inhibidor de la integrasa).
Mecanismo de acción
Son profármacos: las cinasas de la célula los fosforilan hasta su forma trifosfato (o difosfato, en el caso del tenofovir). La transcriptasa inversa los confunde con nucleótidos naturales y los añade al ADN viral; como les falta el grupo 3'-hidroxilo, no se puede unir el siguiente nucleótido y la cadena termina. Algunos inhiben también la ADN polimerasa γ mitocondrial humana, origen de la toxicidad mitocondrial de los fármacos más antiguos.
Diana: Transcriptasa inversa del VIH (sitio activo de polimerasa)
Fármacos de este grupo
- AbacavirAntirretroviral de la familia de los INTI. Antes de usarlo se busca el alelo HLA-B*5701, que predice una…Transcriptasa inversa del VIH-1
- LamivudinaINTI muy bien tolerado que forma parte de casi todos los esquemas contra el VIH. También frena el virus de la…Transcriptasa inversa del VIH-1
- Tenofovir disoproxiloProfármaco del tenofovir, el antirretroviral más usado en el mundo. Trata el VIH y la hepatitis B y previene el VIH…Transcriptasa inversa del VIH-1
- ZidovudinaEl primer antirretroviral (AZT). Hoy se usa poco en adultos por su toxicidad en la médula ósea, pero sigue presente en…Transcriptasa inversa del VIH-1
- EmtricitabinaINTI casi gemelo de la lamivudina. Suele ir con tenofovir en una sola tableta, para tratar el VIH o para prevenirlo…Transcriptasa inversa del VIH-1
- Tenofovir alafenamidaProfármaco más nuevo del tenofovir: entra a las células antes de activarse, deja poco tenofovir en la sangre y por eso…Transcriptasa inversa del VIH-1
Otros del grupo
- Estavudina (retirada en muchos países)
- Didanosina (retirada en muchos países)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué los INTI detienen la síntesis del ADN viral?
Una vez fosforilados, la transcriptasa inversa los incorpora al ADN, pero no tienen el 3'-hidroxilo necesario para unir el siguiente nucleótido: la cadena termina.
¿Qué INTI exige una prueba genética antes de iniciarse y cuál es?
Abacavir: la prueba del alelo HLA-B*5701, que predice una reacción de hipersensibilidad grave.
¿Qué riesgo comparten lamivudina, emtricitabina y tenofovir en una persona con hepatitis B?
Una exacerbación aguda y grave de la hepatitis B al suspenderlos, porque también suprimen ese virus.
¿Qué enzima humana explica la toxicidad mitocondrial de los INTI?
La ADN polimerasa γ mitocondrial, que algunos INTI también inhiben; se manifiesta como acidosis láctica, esteatosis o miopatía.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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