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Lefamulina

  • PleuromutilinasPleuromutilinas
  • Gravidez: evitarEvitada na gestação: causou malformações em animais e não foi estudada em gestantes. Exige-se um teste de gravidez negativo antes de iniciar.

Primeira pleuromutilina sistêmica, oral ou IV, para pneumonia adquirida na comunidade: cobre pneumococo e atípicos. Prolonga o intervalo QT.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Pleuromutilinas
Target
Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (centro peptidiltransferase)
Key effects
Diarreia · Reações no local da infusão
Monitor
ECG em pessoas com QT longo · Teste de gravidez antes
ATC
J01XX12

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a lefamulina ligada à subunidade ribossômica 50S de Staphylococcus aureus.

Alvo em 3D: Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (centro peptidiltransferase). Estrutura PDB 5HL7 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A lefamulina se liga ao centro peptidiltransferase da subunidade 50S, perto dos sítios A e P. A bolsa de ligação se fecha sobre ela e impede que o RNA transportador se posicione corretamente, de modo que nenhuma ligação peptídica se forma. É bactericida contra gram-positivos respiratórios e ativa contra Mycoplasma, Legionella e Chlamydophila.

  1. Entra no centro peptidiltransferase da 50S
  2. A bolsa se fecha em torno do fármaco
  3. O tRNA não consegue se acomodar nos sítios A e P
  4. Nenhuma ligação peptídica se forma

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Diarreia, náuseas e vômitos (forma oral)
  • Reações no local da infusão (forma IV)

Contraindicações

  • Alergia à lefamulina ou a outras pleuromutilinas (retapamulina)
  • Uso concomitante com pimozida

Interações importantes

Indutores e inibidores potentes do CYP3A4
Reduzem ou elevam os níveis de lefamulina; evitados ou usados com cautela.
Pimozida e outros fármacos que prolongam o QT
Prolongamento aditivo do QT; nunca se combina com pimozida.
Erva-de-são-joão
Indutor do CYP3A4 que pode reduzir seus níveis.

O que se monitora

  • ECG em pessoas com QT longo, arritmias ou fármacos que prolongam o QT
  • Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que podem engravidar
  • Diarreia durante e após o tratamento

Administração e segurança

  • Oral em jejum: pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois de uma refeição, com um copo de água
  • Os comprimidos são engolidos inteiros, sem partir nem mastigar
  • A via IV pode causar dor ou flebite no local da infusão

Gravidez e amamentação

Evitada na gestação: causou malformações em animais e não foi estudada em gestantes. Exige-se um teste de gravidez negativo antes de iniciar.

Cuidados de enfermagem

  • Revisar os medicamentos em busca de inibidores ou indutores do CYP3A4 e de fármacos que prolongam o QT
  • Confirmar um teste de gravidez negativo e explicar a contracepção durante o tratamento e por dois dias depois
  • Observar palpitações, tontura ou desmaio
  • Orientar a completar o tratamento

Farmacocinética

Absorção
Oral com baixa biodisponibilidade (cerca de 25%), menor com alimento; também IV.
Distribuição
Altamente ligada às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
Hepático, pelo CYP3A4.
Eliminação
Principalmente nas fezes; sem ajuste na insuficiência renal.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

De onde vem a classe da lefamulina, e onde ela age?

É uma pleuromutilina, derivada de um produto de fungos Pleurotus; age no centro peptidiltransferase do ribossomo 50S.

Qual exame é exigido antes de iniciar a lefamulina numa mulher que pode engravidar?

Um teste de gravidez negativo, porque causou malformações em animais.

Qual enzima metaboliza a lefamulina, e o que isso implica?

O CYP3A4: inibidores e indutores potentes alteram seus níveis e são evitados ou usados com cautela.

Qual efeito cardíaco faz com que se revisem os demais fármacos de quem usa lefamulina?

O prolongamento do QT; não é combinada com pimozida e é vigiada com outros fármacos que prolongam o QT.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lefamulin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with lefamulin (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.