Procinéticos agonistas do receptor 5-HT4
Fármacos que estimulam os receptores de serotonina 5-HT4 da parede intestinal para liberar acetilcolina e impulsionar as fezes; usados na constipação crônica.
O que são
Agentes procinéticos para a constipação idiopática crônica quando os laxantes falham. Fármacos mais antigos desse tipo (cisaprida, tegaserode) foram limitados por problemas cardíacos e vasculares; a prucaloprida é altamente seletiva para o 5-HT4.
Mecanismo de ação
Os receptores 5-HT4 dos neurônios entéricos aumentam a liberação de acetilcolina quando estimulados. Mais acetilcolina fortalece as contrações e desencadeia contrações propagadas de alta amplitude no cólon, de modo que o trânsito se acelera e as evacuações ficam mais frequentes.
Alvo: Receptores de serotonina 5-HT4 nos neurônios entéricos
Fármacos desta classe
Outros da classe
- Tegaserode (uso restrito)
- Cisaprida (retirada em muitos países: prolongamento do QT)
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O que a estimulação 5-HT4 libera dos neurônios entéricos?
Acetilcolina.
Por que a cisaprida foi retirada em muitos países?
Prolongamento do QT e arritmias.
Quais condições intestinais contraindicam os procinéticos 5-HT4?
Obstrução ou perfuração intestinal (também doença inflamatória intestinal grave).
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - PRUCALOPRIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Prucalopride: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.