Prucaloprida
Procinéticos agonistas do receptor 5-HT4
Procinéticos agonistas do receptor 5-HT4
Um agonista 5-HT4 seletivo que estimula o peristaltismo colônico. Usado na constipação idiopática crônica em adultos.
Ficha rápida
- Group
- Procinéticos agonistas do receptor 5-HT4
- Target
- Receptor de serotonina 5-HT4 nos neurônios entéricos
- Key effects
- Cefaleia · Dor abdominal · Náuseas
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · Função renal
- ATC
- A06AX05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a serotonina no receptor 5-HT4 humano; a prucaloprida ativa o mesmo receptor.
A prucaloprida é um agonista seletivo do receptor de serotonina 5-HT4, com pouca ação sobre outros receptores de serotonina, como o 5-HT2B ou o 5-HT3. Nos neurônios entéricos, aumenta a liberação de acetilcolina, fortalecendo as contrações e desencadeando contrações propagadas de alta amplitude no cólon, de modo que a motilidade intestinal aumenta.
- A prucaloprida ativa os receptores 5-HT4 entéricos
- A liberação de acetilcolina aumenta
- O peristaltismo colônico se fortalece; as evacuações ficam mais frequentes
Indicações
- Constipação idiopática crônica em adultos
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Dor abdominal, distensão, flatulência
- Náuseas, vômitos, diarreia
- Tontura, fadiga
Contraindicações
- Hipersensibilidade à prucaloprida
- Perfuração ou obstrução intestinal, íleo obstrutivo
- Condições inflamatórias intestinais graves: doença de Crohn, retocolite ulcerativa, megacólon tóxico ou megarreto
Interações importantes
- Outros laxantes
- Mais diarreia e cólicas
- Cetoconazol (inibidor potente da CYP3A e da glicoproteína P)
- Níveis de prucaloprida moderadamente mais altos
O que se monitora
- Humor e pensamentos suicidas
- Frequência das evacuações e diarreia
- Função renal (a dose depende dela)
Administração e segurança
- Comprimido oral, com ou sem alimentos.
- Uma dose menor é usada na insuficiência renal grave.
- Suspensa imediatamente se surgirem alterações do humor ou pensamentos suicidas.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos, de relatos de caso, são insuficientes para definir um risco; estudos em animais não mostraram dano ao desenvolvimento.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre depressão ou pensamentos suicidas antes do início.
- Ensinar o paciente e a família a observar alterações do humor e comunicá-las imediatamente.
- Avisar que cefaleia e dor abdominal são comuns nos primeiros dias.
- Verificar que não há obstrução intestinal nem DII grave ativa.
Farmacocinética
- Absorção
- Alta biodisponibilidade oral; os alimentos não têm efeito
- Eliminação
- Principalmente renal, em grande parte inalterada; a dose é reduzida na insuficiência renal grave
- Meia-vida
- Cerca de um dia
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual receptor a prucaloprida estimula?
O receptor de serotonina 5-HT4 nos neurônios entéricos.
Qual advertência psiquiátrica se aplica?
Pensamentos e comportamentos suicidas, e depressão nova ou agravada.
Por que a dose é reduzida na doença renal grave?
É excretada pelos rins principalmente inalterada.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - PRUCALOPRIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Prucalopride: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7XT8: Serotonin 4 (5-HT4) receptor-Gs-Nb35 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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