Bioquímica · Enzima
ADN girasa bacteriana (blanco de las fluoroquinolonas) !
La ADN girasa es una topoisomerasa II exclusiva de las bacterias que introduce superenrollamiento negativo; las fluoroquinolonas la bloquean.
Actualizado 2026-11-01
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Datos clave
- Tetrámero A₂B₂: GyrA corta y une el ADN (tirosina del sitio activo); GyrB hidroliza ATP.
- Es la única topoisomerasa que introduce superenrollamiento negativo; alivia la tensión delante de la horquilla.
- La topoisomerasa IV (ParC, ParE) separa los cromosomas hijos entrelazados al final de la replicación.
- Fluoroquinolonas: atrapan el complejo girasa–ADN cortado (y la topo IV) → roturas de doble cadena → muerte bacteriana.
- En gramnegativos el blanco principal suele ser la girasa; en grampositivos, la topo IV.
- También llamado
- Topoisomerasa II bacteriana, Topoisomerasa IV
- Número EC
- 5.6.2.2
- Genes
- gyrA, gyrB (topo IV: parC, parE)
- Estructura (PDB)
- 2XCT
Regulación
- El nivel de superenrollamiento regula la expresión de la propia girasa (retroalimentación homeostática).
- Las células humanas no tienen girasa: por eso el fármaco es selectivo, aunque a concentraciones altas afecta algo a la topo II humana.
Inhibidores y tóxicos
- Fluoroquinolonas: ciprofloxacina, levofloxacina, moxifloxacina
- Quinolonas antiguas: ácido nalidíxico
- Aminocumarinas (novobiocina; sitio de ATP de GyrB)
Correlación clínica
- La resistencia a fluoroquinolonas surge sobre todo por mutaciones en la «región determinante de resistencia» de gyrA y parC, y por bombas de expulsión.
- En la tuberculosis multirresistente, las fluoroquinolonas son fármacos de segunda línea; la resistencia por gyrA define la TB extensamente resistente junto con otros criterios.
- Efectos adversos de clase: tendinopatía y rotura del tendón de Aquiles, prolongación del QT, alteraciones de la glucosa; se evitan en lo posible en niños y embarazadas.
Enfermedades relacionadas
Relacionadas
- Topoisomerasas (I y II)
- Replicación del ADN: la horquilla de replicación
- Dogma central de la biología molecular
Póngase a prueba
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¿Qué actividad única tiene la ADN girasa?
Introduce superenrollamiento negativo en el ADN gastando ATP; ninguna enzima humana lo hace.
¿Cómo matan las fluoroquinolonas a las bacterias?
Atrapan el complejo girasa (o topo IV)–ADN cortado y generan roturas de doble cadena letales.
¿Cuál es el principal mecanismo de resistencia a fluoroquinolonas?
Mutaciones en gyrA y parC que reducen la unión del fármaco, además de bombas de expulsión.
Información educativa, no es consejo médico. Ante un síntoma, consulte a un profesional de la salud.
Fuentes: gyrA: DNA gyrase subunit A (Staphylococcus aureus) (UniProt, 2026); 2XCT: The twinned 3.35A structure of S. aureus Gyrase complex with Ciprofloxacin and DNA (RCSB Protein Data Bank, 2026); Ciprofloxacin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus, US National Library of Medicine, 2026); Textbook of Biochemistry for Medical Students, 6th ed. (Jaypee Brothers Medical Publishers (Vasudevan DM, Sreekumari S, Vaidyanathan K), 2011).
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