Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten
Nicht dopaminerge Zusatztherapie bei Parkinson: Die Blockade striataler A2A-Rezeptoren verstärkt die D2-Signale und verkürzt die «Off»-Zeit unter Levodopa.
Was sie sind
Istradefyllin ist der klinisch eingesetzte Vertreter. Es wird bei «Off»-Episoden der Parkinson-Krankheit zu Levodopa (mit einem Decarboxylasehemmer) hinzugefügt. Es ist kein Dopaminagonist und wirkt nicht auf den Dopaminstoffwechsel.
Wirkmechanismus
Im Striatum liegen A2A-Adenosinrezeptoren neben D2-Dopaminrezeptoren auf denselben Neuronen, und Adenosin dämpft über A2A die D2-Signalübertragung, möglicherweise über A2A–D2-Heteromere. Die Blockade von A2A löst diese Bremse, sodass das im Parkinson-Striatum verbliebene Dopamin besser wirkt und sich die Beweglichkeit bessert.
Zielstruktur: Adenosin-A2A-Rezeptor (Striatum)
Arzneimittel dieser Klasse
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Wie bessert die Blockade von A2A-Rezeptoren den Parkinsonismus?
Striatale A2A-Rezeptoren hemmen die D2-Signalübertragung; ihre Blockade verstärkt die Wirkung des verbliebenen Dopamins.
Wird Istradefyllin als Monotherapie eingesetzt?
Nein: Es ist ein Zusatz zu Levodopa bei «Off»-Episoden.
Welche Gewohnheit kann die Wirkung von Istradefyllin abschwächen?
Tabakrauchen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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