Antagonistas do receptor A2A de adenosina
Adjuvante não dopaminérgico na doença de Parkinson: bloquear os receptores A2A estriatais reforça a sinalização D2 e encurta o tempo «off» com levodopa.
O que são
A istradefilina é o representante em uso clínico. É acrescentada à levodopa (com um inibidor da descarboxilase) para os episódios «off» da doença de Parkinson. Não é um agonista dopaminérgico e não atua no metabolismo da dopamina.
Mecanismo de ação
No estriado, os receptores A2A de adenosina ficam ao lado dos receptores D2 de dopamina nos mesmos neurônios, e a adenosina que atua no A2A atenua a sinalização D2, possivelmente por meio de heterômeros A2A–D2. Bloquear o A2A remove esse freio, de modo que a dopamina restante no estriado parkinsoniano atua melhor e o movimento melhora.
Alvo: Receptor A2A de adenosina (estriado)
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Como o bloqueio dos receptores A2A melhora o parkinsonismo?
Os receptores A2A estriatais inibem a sinalização D2; bloqueá-los reforça o efeito da dopamina restante.
A istradefilina é usada em monoterapia?
Não: é um adjuvante da levodopa para episódios «off».
Qual hábito pode reduzir o efeito da istradefilina?
Fumar tabaco.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.