Istradefyllin

Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten
Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten

Oraler Adenosin-A2A-Rezeptorblocker, der zu Levodopa gegeben wird, um «Off»-Episoden bei Parkinson zu verkürzen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Adenosin-A2A-Rezeptorantagonisten
Target: Adenosin-A2A-Rezeptor
Key effects: Dyskinesien · Schwindel · Übelkeit
Monitor: Häufigkeit und Dauer der «Off»-Phasen · Dyskinesien
ATC: N04CX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Adenosin-A2A-RezeptorIstradefyllin

Die Abbildung zeigt Istradefyllin gebunden an den menschlichen Adenosin-A2A-Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: Adenosin-A2A-Rezeptor. PDB-Struktur 8RW0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Istradefyllin ist ein Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors. Im Striatum liegen diese Rezeptoren gemeinsam mit Dopamin-D2-Rezeptoren vor, und Adenosin hemmt über sie die D2-Signalübertragung. Durch die Blockade von A2A hebt Istradefyllin diese Hemmung auf und lässt das verbliebene Dopamin (und das aus Levodopa gebildete Dopamin) wirksamer werden, was die «Off»-Zeit verkürzt.

Blockiert Adenosin-A2A-Rezeptoren auf striatalen Neuronen
Löst die A2A-Bremse der D2-Dopaminsignale
Das verbliebene Dopamin wirkt besser
«Off»-Episoden unter Levodopa werden kürzer

Indikationen

Zusatz zu Levodopa mit Carbidopa bei «Off»-Episoden bei Erwachsenen mit Parkinson-Krankheit Morbus Parkinson →

Nebenwirkungen

Häufig

Dyskinesien (neue oder verstärkte unwillkürliche Bewegungen)
Schwindel
Übelkeit
Verstopfung und Appetitlosigkeit
Schlaflosigkeit

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Istradefyllin oder einen Bestandteil der Tablette

Wichtige Wechselwirkungen

Johanniskraut: Kann die Wirkung von Istradefyllin abschwächen.
Tabakrauchen: Kann die Wirksamkeit von Istradefyllin verringern.
Levodopa: Beabsichtigte Kombination; Dyskinesien können zunehmen.

Was überwacht wird

Häufigkeit und Dauer der «Off»-Phasen
Dyskinesien
Halluzinationen, Verwirrtheit und psychotische Symptome
Impulskontrollverhalten (Patient und Familie befragen)
Lebererkrankung, die Vorsicht erfordert

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, jeden Tag etwa zur gleichen Zeit eingenommen.
Nach Rauchen fragen, das die Wirksamkeit verringern kann.
Pflanzliche Präparate überprüfen, besonders Johanniskraut.

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Schwangerschaft wird während der Behandlung vermieden und eine wirksame Verhütung empfohlen; eine Schwangerschaft wird sofort der behandelnden Ärztin oder dem behandelnden Arzt gemeldet.

Pflege

Vor Beginn nach Psychosen, Dyskinesien oder Lebererkrankungen in der Vorgeschichte fragen.
Patienten und Familie anleiten, Halluzinationen, Misstrauen, Aggression oder Verwirrtheit zu melden.
Direkt nach schwer kontrollierbaren Drängen zu Glücksspiel, Einkaufen, Essen oder Sexualität fragen.
«On»- und «Off»-Zeiten dokumentieren, um den Nutzen zu beurteilen.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tablette, einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Metabolismus: Rauchen und Johanniskraut können die Wirkung abschwächen.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor blockiert Istradefyllin?

Den Adenosin-A2A-Rezeptor im Striatum.

Bei welchem Problem der Parkinson-Krankheit wird Istradefyllin hinzugefügt?

«Off»-Episoden bei Patienten, die Levodopa mit Carbidopa einnehmen.

Welche zwei schweren psychiatrischen oder Verhaltenswirkungen kann Istradefyllin verursachen?

Halluzinationen oder andere psychotische Symptome und Impulskontrollstörungen wie zwanghaftes Glücksspiel.