Antagonistas del receptor A2A de adenosina
Complemento no dopaminérgico en el Parkinson: bloquear los receptores A2A estriatales potencia la señal D2 y acorta los «off» con levodopa.
Qué son
La istradefilina es el miembro de uso clínico. Se añade a la levodopa (con un inhibidor de la descarboxilasa) para los episodios «off» de la enfermedad de Parkinson. No es un agonista dopaminérgico ni actúa sobre el metabolismo de la dopamina.
Mecanismo de acción
En el estriado, los receptores A2A de adenosina están junto a los receptores D2 de dopamina en las mismas neuronas, y la adenosina, al actuar sobre A2A, frena la señal D2, quizá mediante heterómeros A2A–D2. Al bloquear A2A se retira ese freno, la dopamina que queda en el estriado parkinsoniano funciona mejor y mejora el movimiento.
Diana: Receptor A2A de adenosina (estriado)
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¿Cómo mejora el parkinsonismo el bloqueo de los receptores A2A?
Los receptores A2A estriatales inhiben la señal D2; al bloquearlos se refuerza el efecto de la dopamina que queda.
¿Se usa la istradefilina en monoterapia?
No: es un complemento de la levodopa para los episodios «off».
¿Qué hábito puede reducir el efecto de la istradefilina?
Fumar tabaco.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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