Antagonistes des récepteurs A2A de l'adénosine
Appoint non dopaminergique du Parkinson : bloquer les récepteurs A2A striataux renforce le signal D2 et réduit le temps «off» sous lévodopa.
De quoi s'agit-il
L'istradéfylline est le représentant utilisé en clinique. Elle est ajoutée à la lévodopa (associée à un inhibiteur de la décarboxylase) pour les épisodes «off» de la maladie de Parkinson. Ce n'est pas un agoniste dopaminergique et elle n'agit pas sur le métabolisme de la dopamine.
Mécanisme d'action
Dans le striatum, les récepteurs A2A de l'adénosine sont voisins des récepteurs D2 de la dopamine sur les mêmes neurones, et l'adénosine agissant sur A2A atténue le signal D2, peut-être par des hétéromères A2A–D2. Bloquer A2A lève ce frein : la dopamine restante dans le striatum parkinsonien agit mieux et la motricité s'améliore.
Cible: Récepteur A2A de l'adénosine (striatum)
Médicaments de cette classe
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Comment le blocage des récepteurs A2A améliore-t-il le syndrome parkinsonien ?
Les récepteurs A2A striataux inhibent le signal D2 ; les bloquer renforce l'effet de la dopamine restante.
L'istradéfylline est-elle utilisée en monothérapie ?
Non : c'est un traitement d'appoint de la lévodopa pour les épisodes «off».
Quelle habitude peut réduire l'effet de l'istradéfylline ?
Le tabagisme.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Istradefylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.